SPRED2 アクチベーター

一般的なSPRED2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

SPRED2活性化物質には、SPRED2の機能的活性を直接増強したり、SPRED2の活性化につながるシグナル伝達を間接的に誘発したりする化合物が含まれる。これらの化合物は、主にSPRED2が相互作用することが知られているシグナル伝達カスケードであるcAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）経路を介して作用する。フォルスコリン、イソプロテレノール、ロリプラム、IBMX、エピネフリン、ノルエピネフリン、PGE2、パパベリン、ドブタミン、テルブタリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることによりSPRED2の機能的活性を増強し、PKAを活性化する。PKAはSPRED2をリン酸化し活性化することが知られている。

対照的に、H-89とSQ22536は、それぞれPKAとアデニル酸シクラーゼに対する阻害作用により、SPRED2のリン酸化を低下させる。しかし、このリン酸化の低下は負のフィードバックループを引き起こし、Rasシグナルを活性化し、その結果SPRED2を活性化する可能性がある。このことは、細胞内シグナル伝達経路における制御機構の複雑な相互作用を物語っている。これらの化合物は特定の酵素や経路に対して阻害作用を持つが、これらのフィードバック機構を誘発することによって、間接的にSPRED2の機能的活性を高めることができる。これらの多様な化合物は、同じ経路の異なる構成要素に作用することで、SPRED2の機能活性化に総合的に寄与している。