SPINK3阻害剤
一般的なSPINK3阻害剤としては、アミロリドCAS 2609-46-3、アプロチニンCAS 9087-70-1、ベンズアミジンCAS 618-39-3、ガベキサートメシレートCAS 56974-61-9、カモスタットメシレートCAS 59721-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。
SPINK3阻害剤には、SPINK3が関与する異なるプロテアーゼや細胞プロセスを標的とする様々な化学物質が含まれ、SPINK3のプロテアーゼ阻害機能の需要を効果的に減少させる。例えば、上皮性ナトリウムチャネルの阻害剤として作用する利尿薬であるアミロリドは、SPINK3が制御を助けるチャネルを標的とすることにより、間接的にSPINK3の機能的必要性を減少させる。同様に、セリンプロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンとAEBSFは、SPINK3が自然に制御するプロテアーゼを阻害することにより、SPINK3の活性の必要性を先取りする。これらの化合物は、ベンザミジンやガベキサートメシル酸塩とともに、セリンプロテアーゼの阻害が、プロテアーゼを介する損傷に対するSPINK3の保護的役割の必要性を減少させることを示している。この間接的阻害は、SPINK3阻害剤が作用する重要なメカニズムであり、標的酵素の活性を制限することによってタンパク質の活性を確実に低下させる。
Nafamostat、Camostat Mesilate、Marimastatのような追加の阻害剤は、異なるクラスのプロテアーゼを標的とすることにより、この点をさらに説明する役割を果たし、それによって様々な生化学的経路におけるSPINK3の機能要件を軽減する。トラネキサム酸は、その抗線溶特性によってプラスミノーゲンからプラスミンへの変換を阻害し、その結果、プロテアーゼ活性を調節するSPINK3の役割を間接的に制限する。それぞれシステインプロテアーゼとチオールプロテアーゼを標的とするE-64とロイペプチンは、プロテアーゼ活性を低下させることによって、SPINK3の制御的影響力に対する要求を減少させることにより、同様のパラダイムで作用する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
この利尿薬は上皮ナトリウムチャネル（ENaC）の直接阻害剤として作用します。SPINK3はENaCを調節するプロテアーゼ活性の調節に関与しているため、アミロライドは、調節を助ける標的を阻害することで間接的にSPINK3の機能上の必要性を減少させることになります。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
さまざまなプロテアーゼの活性化を防ぐことができるセリンプロテアーゼ阻害剤。SPINK3はプロテアーゼ活性を抑制する機能を持つため、アプロチニンが存在するとSPINK3の保護的役割の必要性が低下し、間接的にその機能活性が阻害されます。 | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
セリンプロテアーゼの可逆的阻害剤であるベンズアミジンは、プロテアーゼ活性を低下させることにより、SPINK3の阻害作用に対する機能的要求を低下させる。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
膵炎に使われるこのセリンプロテアーゼ阻害剤は、SPINK3の本来の標的であるプロテアーゼの活性を低下させ、それによって間接的にSPINK3の機能的要求を低下させる可能性がある。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
もう一つのセリンプロテアーゼ阻害剤は、プロテアーゼ活性を低下させ、それによってこれらの酵素を阻害するSPINK3の役割を減少させるであろう。 | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
抗線溶薬は、線溶因子の活性化を阻害します。線溶因子は、フィブリン凝塊の分解に関与する分子です。プラスミンを阻害することで、プロテアーゼ阻害におけるSPINK3の役割は間接的に減少します。なぜなら、制御すべきプロテアーゼ活性が減少するからです。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
このシステインプロテアーゼの不可逆的阻害剤は、ある種のプロテアーゼの活性を低下させ、それによってSPINK3がこれらの酵素を阻害する役割の機能的必要性を減少させるだろう。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
広域のメタロプロテアーゼ阻害剤として、マリマスタットはSPINK3が制御することが知られているプロテアーゼ活性を低下させることにより、間接的にSPINK3を阻害すると考えられる。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
このセリンプロテアーゼ阻害剤は、SPINK3が制御するプロテアーゼの活性を阻害することにより、SPINK3の機能的要求を減少させるだろう。 | ||||||