SPEER-2 アクチベーター

一般的なSPEER-2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SPEER-2の化学的活性化物質には、細胞内イベントのカスケードを開始し、最終的にタンパク質を活性化する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーとして作用する。一旦活性化されると、PKAはSPEER-2をリン酸化することができ、これはタンパク質の機能的活性をオンにする重要な翻訳後修飾である。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として作用し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを介したリン酸化とSPEER-2の活性化をもたらす。プロスタグランジンE2（PGE2）は、特異的EPレセプターに結合することによってその効果を発揮し、cAMPを増加させるシグナル伝達経路を立ち上げ、次いでPKA活性を上昇させ、SPEER-2の活性化につながるもう一つの経路となる。

これらに加えて、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、SPEER-2を活性化する能力を持つカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、このPKCはSPEER-2をリン酸化することができる。IBMXのような多様なホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を防ぎ、それによってPKA活性を維持し、SPEER-2の活性化を促進する。よく知られたアドレナリン作動薬であるエピネフリンと、Gsαサブユニットを恒常的に活性化するコレラ毒素は、ともにcAMPの蓄積を促進し、PKAの活性化とそれに続くSPEER-2の活性化をもたらす。アニソマイシンによって活性化されるストレス活性化プロテインキナーゼは、SPEER-2が活性化されるもう一つの経路である。活性化はまた、Sp-8-Br-cAMPSやジブチリル-cAMPのようなcAMPアナログの使用によっても達成できる。最後に、カルシマイシンとしても知られるA23187は、カルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムを増大させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性があり、SPEER-2活性化のもう一つの道を提供する。これらの化学物質はそれぞれ、異なる分子経路に対する特異的な作用を通して、SPEER-2の活性化を確実にし、この特定のタンパク質の活性を制御しうる多様なメカニズムを浮き彫りにしている。