SPACA3 アクチベーター

一般的なSPACA3活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ゲニステイン CAS 446-72-0、D-エリスロ-スフィンゴシン -1-リン酸 CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5 などがある。

SPACA3活性化物質には、多様なシグナル伝達経路を通じてSPACA3の機能的活性を間接的に刺激する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて間接的にSPACA3の活性を促進し、SPACA3の制御に関与する可能性のあるタンパク質をリン酸化する。同様に、チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、競合的なリン酸化事象を緩和することにより、間接的にSPACA3活性を増強する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化につながるシグナル伝達を開始し、SPACA3を制御するタンパク質をリン酸化して活性化するかもしれない。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）もPKCを活性化し、SPACA3の機能を高める可能性がある。キナーゼ阻害剤エピガロカテキンガレート（EGCG）は、阻害性リン酸化事象を減少させ、SPACA3を活性化する経路を促進する可能性がある。一方、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、下流のシグナル伝達を調節することにより、SPACA3活性を増強する可能性がある。

さらに、選択的p38 MAPK阻害剤SB203580は、SPACA3を活性化する経路へとシグナル伝達をシフトさせる可能性がある。MEK阻害剤であるU0126もまた、SPACA3関連経路におけるMEK依存性の阻害性リン酸化を緩和する可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、SPACA3活性を増強しうるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であるが、SPACA3シグナル伝達を負に制御する特定のキナーゼを阻害することにより、SPACA3経路を選択的に活性化する可能性がある。最後に、細胞透過性cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、PKAを活性化し、SPACA3の活性化に関与するタンパク質のリン酸化を増加させ、SPACA3の機能的活性を高める。これらのSPACA3活性化剤は、細胞内シグナル伝達に標的を定めて作用するため、SPACA3の発現を上昇させたり、直接活性化させたりすることなく、SPACA3が介在する機能を高めることができる。