Somatostatin アクチベーター

一般的なソマトスタチンの活性化剤には、オクトレオチド酢酸塩 CAS 79517-01-4、D-サイクロセリン CAS 339-72-0、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ガラニン (1-30) (ヒト) および塩酸セロトニン CAS 153-98-0 などがあるが、これらに限定されない。

ソマトスタチン活性化剤は、内分泌機能に広範な調節作用を有するペプチドホルモンであるソマトスタチンの活性に、直接的または間接的に影響を及ぼす多様な化学物質群を包含する。成長ホルモン抑制ホルモン（GHIH）としても知られるソマトスタチンは、主にソマトスタチン受容体（SST）との相互作用を通じて、様々なホルモンの分泌を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。直接活性化の領域では、オクトレオチド、ランレオチド、パシレオチドなどの合成ソマトスタチンアナログが中心的な役割を果たしている。

直接的な活性化以外にも、ある種の化合物は間接的に効果を発揮し、ソマトスタチン活性を支配する複雑な制御ネットワークを示している。抗生物質であるシクロセリンは、NMDA受容体のグリシン部位に対する部分作動薬として作用する。GABA作動性神経伝達を増強することにより、シクロセリンは間接的に特定の神経回路におけるソマトスタチン放出に影響を与える。ブロモクリプチンやカベルゴリンに代表されるドーパミン作動薬は、ドーパミン受容体、特に視床下部のD2受容体を活性化することにより、間接的にソマトスタチン放出を調節する。この間接的な調節は成長ホルモン分泌の制御に寄与しており、ソマトスタチンがより広範な神経内分泌経路に統合されていることを示している。多面的な神経伝達物質でありホルモンでもあるエピネフリン（アドレナリン）は、β受容体を含むアドレナリン作動性受容体を活性化することにより、ソマトスタチン放出に間接的な影響を及ぼす。このアドレナリン作動性調節は、ホルモンバランスの調節、特にストレス反応において重要な役割を果たしている。さらに、多様な代謝機能を持つホルモンであるグルカゴンは、グルカゴン受容体を活性化し、膵臓のデルタ細胞からソマトスタチンを放出させることによって、間接的にソマトスタチンの放出に影響を与える。