sodium/potassium-ATPase β1阻害剤

一般的なナトリウム/カリウム-ATPアーゼβ1阻害剤としては、Ouabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Bufalin CAS 465-21-4、Strophanthidin CAS 66-28-4が挙げられるが、これらに限定されない。

ナトリウム／カリウム-ATPアーゼβ1の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、このタンパク質に不可欠なイオン輸送機能を阻害する。例えば、Palytoxinは、Na/カリウムATPase β1をイオンポンプからイオンチャネルに変換し、細胞の恒常性維持に重要なイオン勾配を崩壊させる。ウアバイン、ジゴキシン、ブファリンは、ナトリウム/カリウムATPase β1、特にジゴキシンの細胞外ドメインに結合し、そのイオン輸送活性を阻害する。この結合により、ポンプ機能に不可欠な酵素の構造変化が阻害され、細胞膜を介したナトリウムイオンとカリウムイオンの活性輸送が阻害される。同様に、マリノブファゲニンとテロシノブファジンは、それぞれナトリウム／カリウムATPaseβ1を標的とし、そのリン酸化とイオンポンプに必要な構造変化を阻害する。

ペルボシド、プロシラリジンA、シマリンなどの他の化学物質は、活性部位または特定のサブユニット界面でナトリウム/カリウムATPase β1に結合し、酵素のコンフォメーションダイナミクスと機能に不可欠なATP加水分解を阻害することによって作用する。例えばコンバラトキシンは、酵素がイオン輸送に必要なコンフォメーションをとるのを妨げ、ナトリウム／カリウムATPase β1の活性を効果的に阻害する。ストロファンチジンはカリウムイオンの競合結合部位を破壊し、タンパク質の機能を阻害する別の方法であるが、同様に効果的である。最後に、オレアンドリンは、ナトリウム／カリウムATPase β1の重要なイオン結合部位を阻害することによって阻害効果を発揮する。これらの化学物質はそれぞれ、ナトリウム／カリウムATPアーゼβ1との明確な相互作用を通して、細胞内の重要なイオン濃度を維持する酵素の能力を阻害する。