Smok3a阻害剤

一般的なSmok3a阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Smok3aの化学的阻害剤は、その活性化や機能に関与する様々なシグナル伝達経路や酵素を標的とする。WortmanninとLY294002はどちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、Smok3a活性に重要な下流標的のリン酸化を阻害することができる。この結果、様々な細胞機能のメディエーターとして知られるPI3K/Akt経路が阻害され、Smok3aの活性化と機能に関与すると考えられる。同様に、PD98059とU0126はMEK/ERK経路を阻害することができ、MEK1とMEK2はERKの上流制御因子である。この阻害は、MEK/ERKシグナル伝達カスケードを混乱させ、Smok3aのリン酸化とその後の活性化を減少させる可能性がある。さらに、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）阻害剤として、JNKシグナル伝達経路がSmok3aを活性化するのを防ぐことができる。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、Smok3aの活性に寄与すると考えられるp38 MAPKを介するシグナル伝達経路を阻害することができる。

さらに、ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に極めて重要な役割を果たすmTOR（mechanistic target of rapamycin）を阻害することができる。この阻害は、Smok3aの機能状態に必須である可能性のある標的のリン酸化を減少させることができる。ダサチニブとPP2は、いずれもSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Smok3aの活性化に不可欠と思われるSrcキナーゼを介したシグナル伝達を阻害することができる。Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）を選択的に阻害することで、ROCK依存性のシグナル伝達経路を妨害し、Smok3aの活性に影響を与える可能性がある。ZM-447439はオーロラキナーゼを標的とし、その阻害によってSmok3aの活性化に必要な基質のリン酸化を阻害することができる。最後に、BIX 02189はMEK5の選択的阻害剤として、MEK5/ERK5経路を阻害することができ、Smok3aがその機能をERK5を介したシグナル伝達に依存している場合、その活性化を低下させる可能性がある。各阻害剤は、特定の酵素または経路を標的として、Smok3aの活性化と機能に寄与するシグナル伝達カスケードを破壊し、機能阻害に導く。