SMEK2 アクチベーター

一般的なSMEK2活性化物質としては、メトホルミンCAS 657-24-9、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ベラパミルCAS 52-53-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。

SMEK2アクチベーターは、化学的なクラスとして、SMEK2（PPP4R3B）タンパク質に直接、または関連する細胞経路の間接的な調節を介して影響を及ぼすことができる化合物の範囲を包含する。注目すべきは、SMEK2ドメインと絡み合っている重要な経路のひとつがAMPK経路であることである。メトホルミンは、このカテゴリーの模範的化合物である。メトホルミンはAMPKを活性化し、そうすることでSMEK2を含む下流のタンパク質の活性を調節することができる。

SMEK2が関連しうるもう一つの経路は、PI3K/ACT/mTOR軸である。この軸の中で、化合物LY294002はPI3K阻害剤として作用する。PI3Kを標的とすることで、LY294002は下流のタンパク質の機能を変化させ、SMEK2の活性に影響を与える可能性がある。トリコスタチンAは、HDAC阻害剤として機能し、ヒストンアセチル化を促進することによってSMEK2レベルに影響を与え、それによって遺伝子発現に影響を与える可能性がある。キナーゼ調節の領域では、スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として際立っている。この化合物は様々な経路を調節することができ、特にその活性がリン酸化によって調節されている場合には、SMEK2に影響を与える可能性がある。細胞内の極めて重要な二次メッセンジャーであるカルシウムもまた、SMEK2の活性や発現を調節することができる。ベラパミルはカルシウムチャンネルブロッカーとして作用し、カルシウム動態を調節することで、SMEK2に影響を及ぼす可能性があります。最後に、細胞内cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンは、cAMP依存性経路のタンパク質を調節し、それによってSMEK2の活性または発現に影響を及ぼす可能性があります。