SLC24A1阻害剤

一般的なSLC24A1阻害剤としては、Ouabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Amiloride CAS 2609-46-3、Benzamil-HCl CAS 161804-20-2およびBepridil CAS 64706-54-3が挙げられるが、これらに限定されない。

SLC24A1タンパク質の化学的阻害剤は、細胞内のナトリウムイオンとカルシウムイオンの微妙なバランスを崩すことによって機能する。オワバインとジゴキシンは、ナトリウムイオンとカリウムイオンの細胞内濃度を調節する必須膜タンパク質であるNa+/K+-ATPaseポンプを標的とする。このポンプを阻害することにより、オワバインとジゴキシンは細胞内のナトリウム濃度を上昇させ、その結果、SLC24A1がナトリウムとカルシウムを交換する機能を果たすのに必要なナトリウム勾配を破壊する。この結果、SLC24A1は適切な勾配がないと効果的なイオン交換ができないため、間接的に阻害されることになる。

アミロリドとその誘導体であるベンズアミルは、ナトリウムチャネルを阻害することが知られており、ナトリウム勾配に間接的な影響を与え、その結果、SLC24A1タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。KB-R7943とSN-6は、どちらもNa+/Ca2+交換体の阻害剤であり、タンパク質が交換メカニズムに依存するナトリウムイオンとカルシウムイオンのバランスを変化させることによって、SLC24A1に影響を与える可能性がある。これらのイオンの細胞内レベルを安定化させることにより、阻害剤はSLC24A1の機能を破壊する可能性がある。もう一つのNa+/Ca2+交換体阻害剤であるSEA0400も、交換体を選択的に標的とすることで同様に作用し、SLC24A1の機能に重要なイオン勾配に影響を与える。カルシウムチャネル遮断薬であるベプリジルもNa+/Ca2+交換を阻害し、この作用により、細胞内カルシウムレベルを変化させることで間接的にSLC24A1タンパク質の機能に影響を与えることができる。カルシウムチャネルの非選択的阻害剤として作用する塩化ニッケルは、細胞内のカルシウムイオンのホメオスタシスに影響を与え、続いてSLC24A1の機能を阻害する可能性がある。主に抗真菌剤であるエコナゾールもカルシウムチャネルを阻害するため、SLC24A1が効果的に作用するために必要なカルシウム勾配を破壊する可能性がある。アゼルニジピンは、カルシウムチャネルを阻害することにより、SLC24A1の機能にとって重要な細胞内カルシウム濃度を変化させる可能性がある。最後に、非ステロイド性抗炎症薬であるフルフェナム酸は、カルシウムを含む様々なイオンチャネルを阻害し、SLC24A1が依存するイオン勾配を乱し、その機能の阻害につながる可能性がある。