Slc16a5 アクチベーター

一般的なSlc16a5活性化剤としては、ヨード酢酸CAS 64-69-7、N-エチルマレイミドCAS 128-53-0、フロレチンCAS 60-82-2、FCCP CAS 370-86-5およびバリノマイシンCAS 2001-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

SLC16A5の化学的活性化因子は、多様なメカニズムでタンパク質に関与し、その輸送活性に影響を与える。ヨード酢酸が解糖系酵素を阻害すると、細胞内のpHレベルが上昇する。この環境はSLC16A5を活性化する可能性があり、SLC16A5はpHの変化に反応して基質を膜を越えて輸送する。同様に、N-エチルマレイミドはシステイン残基を修飾することによって作用し、タンパク質のコンフォメーション変化をもたらし、SLC16A5の基質結合部位やその輸送メカニズムを明らかにしたり、変更したりする可能性がある。別の化学物質であるDIDSは陰イオン交換体を標的としており、その阻害作用によって、細胞はイオンの恒常性を維持するための代償反応としてSLC16A5を活性化する可能性がある。様々なグルコーストランスポーターを阻害するフロレチンもまた、細胞がグルコース輸送の障害を補おうとするため、SLC16A5の活性化を引き起こす可能性がある。

さらに、FCCPはプロトノフォアとして作用し、ミトコンドリア膜を横切るプロトン勾配を破壊し、細胞がプロトンの平衡を再確立しようとする結果、SLC16A5を活性化する可能性がある。バリノマイシンとモネンシンはそれぞれカリウムとナトリウムのイオノフォアとして、細胞内のイオン濃度を乱し、間接的にSLC16A5の活性化につながる可能性がある。このタンパク質は、イオンバランスとpHレベルを再確立するための細胞反応の一部として、より活性化する可能性がある。カリウムを水素イオンと交換するニゲリシンは、細胞内pHを変化させ、それによって細胞がプロトンレベルのバランスを取り戻そうとする際にSLC16A5を活性化する可能性がある。グラミシジンは一価陽イオンに対する膜透過性を高め、SLC16A5が依存する電気化学的勾配を変化させ、活性化につながる。塩化トリブチルスズとカルシマイシンは、それぞれカルシウムシグナル伝達に影響を及ぼし、細胞内カルシウム濃度を上昇させるが、細胞がカルシウム環境の変化に応答する際にSLC16A5も活性化する可能性がある。最後に、ウアバインはNa+/K+ ATPaseを阻害し、その結果、細胞内ナトリウム濃度が上昇し、細胞が変化したナトリウムとカリウムの勾配に適応する際にSLC16A5の活性化を誘発する可能性がある。