SLC-1 アクチベーター

一般的なSLC-1活性化剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ベラパミル CAS 52-53-9、PMA CAS 16561-29-8、モネンシンA CAS 17090-79-8、アミロリド-HCl CAS 2016-88-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

SLC-1活性化剤は、シグナル伝達経路とイオン調節機構の配列を通してSLC-1の機能的活性を増強する化合物のスペクトルである。シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することにより、SLC-1関連タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、SLC-1を活性状態に維持する可能性がある。同様に、細胞のカルシウムホメオスタシスを変化させるベラパミルの役割は、SLC-1の機能のアップレギュレーションにつながる可能性がある。SLC-1の活性は、PKCを活性化するPMAによってさらに増強され、SLC-1の細胞膜への輸送を助けるタンパク質のリン酸化につながる。モネンシンによる細胞内pHとナトリウム濃度の調節は、ナトリウム依存性SLC-1トランスポーターの活性を増強し、一方、アミロリドによる細胞内カリウムの温存は、ナトリウム勾配を保存することによってSLC-1トランスポーターの活性を高める。

SLC-1が作用する生化学的状況は、フォルスコリンによってさらに影響される。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、PKSLC-1を活性化する。アクチベーターは、様々なシグナル伝達経路とイオン調節メカニズムを通して、SLC-1の機能的活性を増強する様々な化合物である。シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することにより、SLC-1関連タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、SLC-1を活性状態に維持する可能性がある。同様に、細胞のカルシウムホメオスタシスを変化させるベラパミルの役割は、SLC-1の機能のアップレギュレーションにつながる可能性がある。SLC-1の活性は、PKCを活性化するPMAによってさらに増強され、SLC-1の細胞膜への輸送を助けるタンパク質のリン酸化につながる。モネンシンによる細胞内pHとナトリウム濃度の調節は、ナトリウム依存性SLC-1トランスポーターの活性を増強し、一方、アミロリドによる細胞内カリウムの温存は、ナトリウム勾配を保存することによってSLC-1トランスポーターの活性を高める。