Skint2 アクチベーター

一般的なSkint2活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0、無水硫酸マグネシウムCAS 7487-88-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

Skint2の化学的活性化剤は、様々な細胞経路に関与し、その活性化を促進することができる。ジテルペンとして知られるフォルス コリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、 細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇 させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を刺激し、PKAはSkint2をリン酸化して活性化する。同様に、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはSkint2をリン酸化する能力を持ち、それによってその活性化を促進する。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは多数のタンパク質をリン酸化することが知られている。PKCを介したリン酸化カスケードは、Skint2の活性化につながる。インスリンは、その受容体との相互作用を通して、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）／AKT経路を活性化する；この経路は、Skint2のリン酸化を可能にするキナーゼの活性化へと結実しうる。

Skint2の活性化は、受容体に結合してMAPK/ERK経路を引き起こす上皮成長因子（EGF）のような成長因子によっても影響を受ける。この経路は、下流のエフェクタータンパク 質を介してSkint2のリン酸化と活性化を引き起こす。フィブリノーゲンは凝固カスケードの一部であり、インテグリンを活性化し、Skint2の活性化に寄与する細胞内シグナル伝達イベントを引き起こす。硫酸マグネシウムと塩化亜鉛は、Skint2をリン酸化し、活性化を促進するキナーゼを含む多くの酵素の必須補酵素として機能する。ホスファターゼ阻害剤であるフッ化ナトリウムは、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、Skint2をリン酸化された活性状態に維持することができる。塩化カルシウムは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム感受性のシグナル伝達分子を活性化し、Skint2の活性化にさらに寄与する。さらに、細胞の分化と増殖に関与するレチノイン酸は、Skint2の活性化につながるシグナル伝達経路を開始することができる。最後に、過酸化水素は、Skint2をリン酸化し活性化する様々なキナーゼを活性化するシグナル伝達分子として機能し、酸化還元に敏感な細胞内シグナル伝達経路におけるSkint2の役割を強調している。