Sig-1R阻害剤

一般的なSig-1R阻害剤には、ハロペリドールCAS 52-86-8、BD 1047ジヒドロブロミドCAS 138356-21-5、プロゲステロンCAS 57-83-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

Sig-1Rの化学的阻害剤には、タンパク質の機能を阻害する様々なメカニズムがある。よく知られたシグマ受容体拮抗薬であるハロペリドールは、シグマ-1Rに直接結合し、その活性を阻害し、細胞内シグナル伝達と神経保護に不可欠な他のシグナル伝達タンパク質との相互作用を阻害する。同様に、選択的シグマ受容体アンタゴニストであるBD1047とNE-100は、アゴニストを介したシグナル伝達を阻害することによってSig-1Rを阻害し、イオンチャネル活性とカルシウムシグナル伝達経路を調節する役割を阻害する。この阻害により、受容体の機能が直接阻害され、細胞の可塑性や神経保護機構に影響を及ぼすことができなくなる。

さらに、BD1063とリムカゾールは、Sig-1Rに結合し、他のタンパク質やシグナル伝達分子との相互作用を阻害することによって作用する。Sig-1Rに結合するプロゲステロンは、高濃度で存在すると結合部位を占有することによりその活性を阻害し、受容体の活性化とそれに続くシグナル伝達を妨げる。SN79は受容体においてアンタゴニストとして作用し、神経伝達と神経可塑性を調節するSig-1Rの役割を阻害する。S1RA（E-52862）はSig-1Rに結合し、他のタンパク質との相互作用を阻害し、下流のシグナル伝達経路を遮断する。同様に、SM-21とPB28はシグマ受容体アンタゴニストとして機能し、Sig-1Rに高親和性で結合し、イオンチャネル活性と神経保護シグナル伝達過程におけるその調節的役割を阻害し、これらの細胞内状況における受容体の機能を直接阻害する。