Shigella dysenteriae阻害剤

一般的な赤痢菌阻害剤には、アンピシリン CAS 69-53-4、シプロフロキサシン CAS 85721-33-1、クロラムフェニコール CAS 56-75-7、硫酸ゲンタマイシン CAS 1405-41-0、テトラサイクリン CAS 60-54-8などがあるが、これらに限定されない。

赤痢菌阻害剤は、菌の生存に極めて重要な様々な細胞機構に作用する。アンピシリンとシプロフロキサシンは、構造成分を破壊することによって作用する。具体的には、アンピシリンはペニシリン結合タンパク質を標的として細胞壁の合成を阻害し、細胞溶解に導く。対照的に、シプロフロキサシンはDNAジャイレースとトポイソメラーゼIVに結合し、DNAのスーパーコイルや複製を阻害する。クロラムフェニコール、ゲンタマイシン、テトラサイクリンは様々な方法で50Sと30Sのリボソームサブユニットを阻害する。例えば、クロラムフェニコールはペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、ゲンタマイシンは30Sサブユニットの16S rRNAに結合してmRNAのミスリードを誘発する。

次のカテゴリーの阻害剤は、DNA合成に重要な代謝経路を阻害する。スルファメトキサゾールとトリメトプリムはどちらも葉酸合成経路を標的とするが、それぞれジヒドロプテロ酸合成酵素とジヒドロ葉酸還元酵素という異なる酵素に作用する。このため、DNA合成のためのヌクレオチド前駆体が不足する。アジスロマイシンとリファンピンはRNAを標的とするが、そのメカニズムは異なる。アジスロマイシンは23S rRNAに結合してタンパク質合成を阻害するが、リファンピンはRNAポリメラーゼを阻害し、RNA合成とそれに続くタンパク質翻訳の両方に影響を及ぼす。前者はDNAジャイレースを標的としてDNAのスーパーコイルと複製を阻害し、後者は伸長因子Gに作用し、翻訳機構に滞りを生じさせることでタンパク質合成を阻害する。