SGK阻害剤

一般的なSGK阻害剤には、CGP 57380 CAS 522629-08-9、GSK 650394 CAS 890842-28-1、CKI-7 ジヒドロクロリド CAS 1177141-67-1、SBI-0206965 CAS 1884220-36-3、LY 294002 CAS 154447-36-6。

SGK阻害剤は、SGK（血清およびグルココルチコイド調節キナーゼ）を標的としてその活性を選択的に調節するように設計された特殊な化合物群です。SGKはセリン/スレオニンプロテインキナーゼであり、AGCキナーゼファミリーに属し、AKTやプロテインキナーゼCなどの他のキナーゼと構造的および機能的な類似性があります。構造的には、SGKは触媒活性を担うキナーゼドメインと、その活性化を制御する調節ドメインを持っています。SGKは、イオン輸送、細胞増殖、細胞生存など、さまざまな細胞プロセスに不可欠な調節因子であり、細胞内シグナル伝達経路の主要な役割を担っています。

SGKの主な機能のひとつは、細胞膜を介したイオン輸送の調節に関与することです。SGKは、上皮ナトリウムチャネル（ENaC）やナトリウム・クロライド共輸送体（NCC）など、さまざまなイオンチャネルやトランスポーターをリン酸化し、その活性を調節することができます。これらのイオンチャネルやトランスポーターは、電解質のバランス維持や血圧調節に重要な役割を果たしています。さらに、SGKは、アポトーシス促進性およびアポトーシス阻害性タンパク質の活性に影響を与えることで、細胞生存経路にも関与しています。細胞増殖と生存におけるその役割は、FOXO転写因子やGSK-3βなどの下流エフェクターのリン酸化を介して媒介されます。SGK阻害剤は、通常、SGKのキナーゼ活性または上流調節因子との相互作用を妨害するように設計された低分子または化合物として設計されています。