SFRS11 アクチベーター

一般的なSFRS11活性剤としては、イソキノリンCAS 119-65-3、クロルヘキシジンCAS 55-56-1、マドラシンCAS 374913-63-0、アミロライドCAS 2609-46-3、1,4-ナフトキノンCAS 130-15-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SFRS11アクチベーターとして分類される化合物のコレクションは、mRNAのスプライシングとプロセシングを取り巻く細胞メカニズムを操作することによって間接的に作用する。これらの分子の有効性は、SFRS11のようなスプライシング因子の発現や活性の増強を必要とする細胞環境を作り出す能力に根ざしている。例えば、プラジエノライドBやスプライセオスタチンAのようなスプライシング調節因子は、プレmRNAのスプライシングを担う複雑な分子機械であるスプライセオソームの構成要素に結合することで影響力を発揮する。これらの化合物が結合すると、スプライソソームの機能が損なわれ、RNAスプライシングの忠実性を維持するために、SFRS11を含む様々なスプライシング因子をアップレギュレートすることによって、それを補うように細胞にシグナルを送ることができる。同様に、MeayamycinとE7107はスプライソソームに作用し、その正常な機能を破壊することで、SFRS11の発現を活性化する代償機構を引き起こす可能性がある。

スプライソソームを越えて、mRNAの合成とプロセシングに影響を与える化学物質は、間接的にSFRS11に影響を与える。イソキノリン-1,3-ジオンとクロルヘキシジンは、RNA結合タンパク質の動態やRNAそのものを変化させる能力を持ち、それによってスプライシング機構を調節し、SFRS11のようなスプライシング因子の活性に影響を与える。さらに、マドラシンはスプライシング機構を直接標的とすることから、細胞がスプライシングの恒常性を回復しようとする際に、SFRS11が間接的にアップレギュレーションされる可能性が示唆される。H3B-8800、テトロカルシンA、アミロリド、ナフトキノンの作用は、SFRS11を活性化する間接的なアプローチをさらに示している。