SF3B3 アクチベーター

一般的なSF3B3活性化剤には、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、β-エストラジオール CAS 50-28-2、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5。

SF3B3活性化剤は、スプライシング因子3bサブユニット3としても知られるSF3B3タンパク質を標的とし、その活性を促進する化学物質である。SF3B3はスプライシング因子3b複合体の一部であり、真核細胞におけるプレmRNAのスプライシングに必須である。このプロセスは、遺伝情報をタンパク質に翻訳するのに必要なmRNAの成熟に不可欠である。SF3B3サブユニットは、スプライシングを担う複合体であるスプライソソームの組み立てにおいて重要なステップである、イントロン内の分岐点配列の認識において極めて重要な役割を果たしている。SF3B3を活性化することにより、これらの化合物はスプライシングプロセスの効率や特異性に影響を与え、細胞内で産生されるmRNA転写産物の多様性や量に影響を与える可能性がある。

低分子活性化剤によるSF3B3の活性化は、通常、スプライソソームにおけるタンパク質の本来の機能を増強する。これらの活性化剤は、SF3B3に結合してスプライシング機構の他の構成要素との相互作用を促進することによって、あるいは活性なスプライソソーム複合体の形成を安定化することによって機能する。このような活性化因子の開発には、SF3B3の構造と動態、およびスプライソソーム内での相互作用ネットワークの包括的な理解が必要である。さらに、複数のタンパク質とRNAエレメントが高度に制御されながら結合しているスプライシング機構の複雑な性質から、スプライシングの全体像に意図しない影響を与えないような、正確な作用を持つ活性化剤が必要である。