SERTAD4阻害剤

一般的なSERTAD4阻害剤には、Palbociclib CAS 571190-30-2、Olomoucine CAS 101622-51-9、Roscovitine CAS 186692-46-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4が含まれるが、これらに限定されない。

SERTAD4 の化学的阻害剤には、細胞周期の進行と制御に不可欠な酵素であるサイクリン依存性キナーゼ （CDK）を標的とすることにより、細胞周期を乱す能力で知られる様々な化合物が含まれる。例えば、パルボシクリブとリボシクリブはCDK4/6の選択的阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、G1 期停止を誘導し、SERTAD4 が最も活性化する S 期への進行を効果的に阻止する。この阻害により、SERTAD4 の細胞周期制御における機能的関与が重要な局面で阻害され、その活性が抑制される。同様に、Abemaciclib は同じキナーゼを標的とし、SERTAD4 が活性を示す段階の前に細胞周期を停止させることで、SERTAD4 の同等の機能阻害をもたらす。

Olomoucine、Roscovitine（Seliclib）、Purvalanol Aなどの他の阻害剤は、CDK1、CDK2、CDK3といった、細胞周期の調節にも関与するがチェックポイントは異なるキナーゼに作用することで、やや広範なアプローチをとっている。特にオロモウシンは、細胞分裂の初期段階を標的とし、SERTAD4 が G1/S 転移の間に作用するのを妨げるような停止をもたらす。ロスコビチンとピュルバラノール A は、この阻害を他の段階にも拡大し、CDK7 と CDK9 も包含し、SERTAD4 が複数の時点で細胞周期の進行に寄与できないことをさらに確実なものにしている。ミル シクリブは、CDK にも影響を及ぼす一方で、その作用範囲をトロポミオシン受容体キナーゼ（TRK）にまで広げ、 SERTAD4 の役割と交差する可能性のある別の調節層を追加する。フラボピリドール、ジナシクリブ、および AT7519 という化合物は、細胞周期に重要な様々な CDK に対して阻害作用を発揮するため、細胞周期を複数の時点で混乱させ、SERTAD4 がその活性に適した環境を見つけられないようにする。AZD5438 はまた、CDK1、CDK2、および CDK9 を標的としており、これらの阻害により、様々な段階で細胞周 期を停止させ、その結果、細胞周期の進行を通じて SERTAD4 の機能的役割を阻害する。