SerpinB6C アクチベーター

一般的なSerpinB6C活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、アプロチニン CAS 9087-70-1、Le upeptin ヘミ硫酸塩 CAS 55123-66-5、キモスタチン CAS 9076-44-2、E-64 CAS 66701-25-5。

SerpinB6Cの化学的活性化剤は、このセルピンの天然の標的であるプロテアーゼの活性を調節することによって機能する。例えば、ベンズアミジンはセリンプロテアーゼに結合して阻害することによりSerpinB6Cを活性化する。この阻害は、セルピンがプロテアーゼ活性のバランスを維持するために働くため、SerpinB6C活性の代償的増加をもたらす。同様に、フェニルメチルスルホニルフルオリド（PMSF）は、セリンプロテアーゼを阻害することによってタンパク質をタンパク質分解から保護し、その結果、阻害された酵素に対抗するためにSerpinB6Cの活性が上昇する。強力なプロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンもまた、SerpinB6Cが制御しているプロテアーゼの分解を防ぐことによってSerpinB6Cの活性を高め、その制御活性を高める必要がある。これは、セリンプロテアーゼを不可逆的に阻害するジイソプロピルフルオロホスフェート（DFP）の作用と類似しており、それによってSerpinB6Cは、残存する活性型プロテアーゼを阻害するために、より大きな活性を要求される。

さらに、もう一つのセルピンであるα1-アンチトリプシンを細胞環境に導入すると、セリンプロテアーゼを競合的に阻害するため、SerpinB6Cの活性が上昇する。このため、SerpinB6Cはその制御的役割を維持するために活性を増強する必要がある。リューペプチンやアンチペインのような化合物は、セリンプロテアーゼやシステインプロテアーゼを阻害することによってSerpinB6Cを活性化し、SerpinB6C活性を増加させる細胞応答を引き起こして、プロテアーゼ活性全体を調節する。キモスタチンは、キモトリプシン様セリンプロテアーゼを標的としてSerpinB6Cに直接影響を与え、SerpinB6C活性のアップレギュレーションを引き起こす。同様に、ペプスタチンAはアスパラギン酸プロテアーゼを阻害することにより、SerpinB6Cの活性上昇を引き起こす。E-64は、システインプロテアーゼを阻害することによってSerpinB6Cの活性化に寄与し、その結果、SerpinB6Cの調節機能に対する要求が増大する。最後に、3,4-DichloroisocoumarinやGabexate mesilateなどの化合物は、セリンプロテアーゼを阻害することによりSerpinB6Cを活性化し、SerpinB6Cはタンパク質分解バランスを維持するためにその作用を強めざるを得なくなる。