SerpinA3a阻害剤
一般的な SerpinA3a 阻害剤には、Sivelestat CAS 127373-66-4、Gabexate mesylate CAS 56974-61-9、N ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、カモスタットメシラート CAS 59721-29-8、アプロチニン CAS 9087-70-1 などがある。
タンパク質セリン（またはシステイン）ペプチダーゼインヒビター、クレードA、メンバー3Aは、一般にSERPINA3Aと呼ばれ（セルピンファミリーの命名法に従う）、セリンプロテアーゼインヒビターファミリーのメンバーである。SERPINA3Aは、セリンプロテアーゼ（タンパク質中のペプチド結合を切断する酵素で、セリンが活性部位の求核アミノ酸として機能する）を阻害するタンパク質の広い分類であるセルピン（セリンプロテアーゼ阻害剤）として知られる大きなグループの一部である。セルピンは、標的プロテアーゼに不可逆的に結合し、不活性化させるという、自殺阻害と呼ばれるメカニズムで、大きな構造変化を起こす能力が特徴である。
本来の状態では、セルピンは準安定な形で存在する。標的プロテアーゼと相互作用すると、セルピンはより安定なコンフォメーションに変化し、プロテアーゼを共有結合で捕捉し、酵素活性を阻害する。この機構は、血液凝固、線溶、炎症、細胞移動、免疫応答を含む様々な生理学的プロセスの制御に不可欠である。SERPINA3Aの変異やその活性の調節異常は、生理学的に重要な意味を持つことがあり、しばしばプロテアーゼ活性の制御不能に関連した疾患を引き起こす。例えば、セルピンの機能異常は、血栓症、肺気腫、肝硬変など、タンパク質分解のバランスが崩れた病態に関与する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
SERPINA3が阻害するセリンプロテアーゼの一つである好中球エラスターゼの選択的阻害剤であり、SERPINA3の機能障害を補う可能性がある。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
様々なセリンプロテアーゼを標的とする合成プロテアーゼ阻害剤で、SERPINA3活性の低下を補う可能性がある。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
広範囲のセリンプロテアーゼを阻害し、SERPINA3による制御が不十分な場合に有用である可能性がある。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
トリプシンおよび他のセリンプロテアーゼを標的とし、SERPINA3が通常制御を助けるセリンプロテアーゼ活性が制御されない病態に治療効果をもたらす可能性がある。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
広範なプロテアーゼ阻害剤で、特異的ではないが、いくつかの標的プロテアーゼを阻害することにより、SERPINA3欠損の代償機構を提供しうる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
タンパク質の合成と分解に影響を与えるmTOR阻害剤であり、SERPINA3のレベルと活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
炎症反応を調節することが示されており、SERPINA3の発現または安定性に影響を与える可能性のあるステロイド性ラクトン。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
抗炎症作用で知られ、炎症プロセスに関与するSERPINA3などのタンパク質の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
炎症と酸化ストレスを調節し、SERPINA3の活性や発現に間接的に影響を与える可能性のあるポリフェノール化合物。 | ||||||