SerpinA1c アクチベーター
一般的な SerpinA1c 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、N-アセチル-L-システイン CAS 616-91- 1、セレン酸ナトリウム CAS 10102-18-8、E-64 CAS 66701-25-5、アプロチニン CAS 9087-70-1。
SerpinA1cの化学的活性化因子は様々なメカニズムで活性化に寄与し、それぞれがタンパク質の構造と機能の異なる側面と相互作用する。セリンプロテアーゼ阻害剤であるフッ化フェニルメタンスルホニル（PMSF）は、SerpinA1cの活性部位に不可逆的に結合することができる。この結合により、反応中心ループはタンパク質分解から効果的に保護され、SerpinA1cはその阻害活性を維持することができる。同様に、不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤であるE-64は、細胞内のタンパク質分解圧力を緩和する。そうすることで、SerpinA1cの構造的・機能的完全性を維持し、標的プロテアーゼに対する活性を持続させる。さらに、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）は、SerpinA1cを分解する可能性のある金属プロテアーゼの補因子である金属イオンをキレートすることによって、補助的な役割を果たす。このように金属イオンが欠乏した環境では、SerpinA1cはタンパク質分解による切断を受けにくくなり、安定性と有効性が高まる。
N-アセチルシステインや亜セレン酸ナトリウムなどの他の物質は、抗酸化作用によって効果を発揮します。これらは還元環境を維持し、SerpinA1cの反応性中心ループをその活性に適した状態に保つ。アプロチニンとα1-アンチキモトリプシンはともにプロテアーゼ阻害剤であり、それぞれSerpinA1cを標的とする全体的なタンパク質分解活性と特異的なプロテアーゼを低下させる。これらのプロテアーゼの活性を制限することにより、SerpinA1cが妨害されることなく機能することを可能にする。幅広い阻害プロフィールを持つリューペプチンは、SerpinA1cを切断しうるプロテアーゼを阻害することによって、SerpinA1cを不活性化から守るのにも役立っている。同様に、アンチトロンビンIIIはトロンビンを特異的に不活化することにより、間接的にSerpinA1cの負担を軽減し、活性コンフォメーションを保持することを可能にする。メシル酸ガベキサートは、SerpinA1cを分解する可能性のあるプロテアーゼを広範囲に阻害することにより、この保護効果を拡大する。最後に、トラネキサム酸はプラスミノーゲンからプラスミンへの変換を減少させるので、間接的にSerpinA1cの分解を最小化し、標的プロテアーゼを効果的に阻害する準備ができている活性状態の維持を助ける。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
PMSFはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、SerpinA1cの活性部位に結合して反応中心ループを安定化し、その分解を防ぐ。この不可逆的な結合により、標的プロテアーゼに対するタンパク質の阻害活性が高まり、SerpinA1cが機能的に活性化される。 | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
N-アセチルシステインは、抗酸化特性により酸化ストレスを軽減し、SerpinA1cのようなセリンプロテアーゼ阻害剤の酸化と不活性化を防ぐ可能性がある。N-アセチルシステインは還元環境を維持することで、SerpinA1cの活性構造を維持し、その活性化と機能を促進する。 | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
セレン酸ナトリウムは抗酸化物質として働き、セリンプロテアーゼインヒビターA1cの反応中心ループを還元状態に維持することに寄与している可能性がある。この還元状態は、セリンプロテアーゼインヒビターの活性に不可欠である。酸化修飾を防ぐことで、セレン酸ナトリウムはセリンプロテアーゼインヒビターA1cの活性型を維持し、その活性化を促進する。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64は不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、細胞環境におけるタンパク質分解圧を低下させることで、間接的にSerpinA1cのようなセリンプロテアーゼ阻害剤の活性をアップレギュレートすることができる。これにより、SerpinA1cは過剰なプロテアーゼ活性に圧倒されることなく、その機能的構造と活性を維持することができる。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンはプロテアーゼ阻害剤であり、細胞環境におけるタンパク質分解活性を全体的に低下させることができる。これにより、アプロチニンは間接的にセリンプロテアーゼ阻害剤であるSerpinA1cの活性化をサポートし、このセリンプロテアーゼの分解と不活性化を低減することで、標的セリンプロテアーゼの阻害においてより効果的に機能することができる。 | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
α1-アンチキモトリプシンは、セルピン超家族の別のメンバーであり、特定のプロテアーゼと結合して、SerpinA1cを不活性化する可能性を低減させる。これにより、プロテアーゼ活性による分解が少なくなるため、活性型SerpinA1cの濃度が高まる可能性がある。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンは、システイン、セリン、スレオニンプロテアーゼを含むいくつかのプロテアーゼの阻害剤である。これらのプロテアーゼを阻害することで、ロイペプチンはセルピンA1cの切断と不活性化を減らし、間接的に標的プロテアーゼに対する阻害機能の活性化をサポートする。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Gabexate mesilate は、広範囲のプロテアーゼを阻害できる合成プロテアーゼ阻害剤である。 Gabexate mesilate は、これらのプロテアーゼを阻害することで、SerpinA1c の分解を防ぎ、間接的にプロテアーゼ阻害作用のある活性構造の維持をサポートする。 | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
トラネキサム酸は抗線溶薬であり、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を阻害します。これにより、間接的にSerpinA1cに対するタンパク分解活性が低下し、SerpinA1cのタンパク分解酵素阻害活性の安定化と活性化がサポートされます。 | ||||||