secretin アクチベーター

一般的なセクレチン活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、パルミチン酸CAS 57-10-3、L-アラニンCAS 56-41-7、L-アルギニンCAS 74-79-3、バルデナフィルCAS 224785-90-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

セクレチン活性化剤は、いくつかの細胞内シグナル伝達メカニズムを通してセクレチンの活性を増強する特殊な化合物です。これらの活性化剤は、セクレチンのシグナル伝達において重要な二次メッセンジャーである細胞内のcAMPまたはcGMPのレベルを調節することによって機能します。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することにより、cAMPレベルの上昇をもたらし、その結果、セクレチン受容体のシグナル伝達を増強し、その生理学的効果を増幅する。同様に、IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を阻害し、セクレチンによって媒介されるシグナルを延長し増強する。L-アルギニンやニトロプルシドナトリウムのような化合物は、一酸化窒素レベルを増加させることにより、セクレチンの機能的活性の増強に寄与し、血管拡張をもたらし、セクレチンの作用を改善します。さらに、ZaprinastとEpac Activatorは、特にcGMPレベルを上昇させ、あるいは下流のcAMPエフェクターを活性化し、セクレチンによって活性化される経路に相乗的な後押しを提供します。

L-アルギニンとザプリナストも、それぞれ一酸化窒素とcGMPのレベルを上昇させることで、この活性化因子のネットワークに貢献しています。L-アルギニンはNOの産生を促進し、NOはグアニル酸シクラーゼを刺激してcGMPレベルを増加させ、それによって間接的にcAMPシグナル伝達経路を増強する可能性がある。ZaprinastはPDE5とPDE6を阻害し、cGMPを増加させるが、これはcGMP依存性キナーゼをサポートすることによってセクレチンの作用を増幅し、cAMPを介したシグナル伝達と相乗効果をもたらす可能性がある。これらの化合物は、酵素とセカンドメッセンジャーのネットワークに作用することにより、シークレチンの機能的活性を系統的に増強し、タンパク質自体の発現の増加や直接的な活性化を必要とすることなく、SCTRを介した強固で持続的なシグナルを確保する。