SEC16S阻害剤は、小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送の調整において極めて重要な役割を果たすSEC16Sの機能を、直接的あるいは間接的に調節する化合物である。SEC16Sに影響を与えることができる化合物を同定する第一のアプローチは、これらの細胞コンパートメント間の複雑な輸送プロセスを標的とすることである。例えば、Brefeldin AとExo1は、ERとゴルジ体間の輸送プロセスを妨害する化学物質であり、SEC16Sの機能に間接的な影響を与える。ゴルジサイドAやモネンシンのような他の化合物は、ゴルジ体の機能に特異的に影響し、その結果、SEC16Sがタンパク質輸送に果たす役割に影響を及ぼす可能性がある。
さらに、タンパク質輸送のプロセスは、小胞、細胞骨格、分子モーター間の調和のとれた相互作用に依存している。したがって、ノコダゾール、チオコルチコシド、ラトルンクリンAのような細胞骨格ダイナミクスを阻害する薬剤は、輸送経路を乱すことによって間接的にSEC16Sの機能を阻害する可能性がある。同様に、WortmanninやDynasoreのような阻害剤は、小胞形成と輸送に関与する必須タンパク質を標的とする。輸送プロセスにおけるこれらの極めて重要なステップに影響を与えることで、これらの化合物はSEC16Sの機能領域を間接的に調節する。
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