Sec15A阻害剤

一般的なGPR30阻害剤には、エストリオール CAS 50-27-1、GSK 4716 CAS 101574-65-6、ICI 182, 780 CAS 129453-61-8、β-エストラジオール CAS 50-28-2、GSK 429286 CAS 864082-47-3などがある。

SEC11Cタンパク質自体は小胞体（ER）局在性シグナルペプチダーゼ複合体の一部であり、新生タンパク質が小胞体に輸送される際にシグナルペプチドの切断に関与しています。SEC11Cの活性を阻害または影響することが知られている物質は、その特殊な役割から、通常はタンパク質合成、小胞体機能、細胞内輸送など、さまざまな細胞経路に一般的な影響を与える広域スペクトル化合物です。これらの化合物には、イオノフォアのようなイオンバランスに影響を与える物質から、細胞内輸送メカニズムのより一般的な阻害剤まで、さまざまなものが含まれる可能性がある。例えば、Brefeldin AやWortmanninのような阻害剤はSEC11Cを直接標的とするのではなく、上流または関連するプロセスを阻害し、SEC11Cの活性に間接的に影響を与えます。

興味深いことに、SEC11Cに影響を与える化合物は、主たる標的と作用機序に基づいて、一般的に異なる種類の化学阻害剤に分類されます。例えば、ブレデブリンAは小胞体-ゴルジ輸送の阻害剤に分類され、ワートマニンはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤としてよく知られています。この特異性の欠如は、SEC11C が関与する特定の生物学的役割や制御経路の解明を困難にしています。さらに、SEC11C に影響を与えることが知られている既存の化合物のほとんどは、その幅広い活性スペクトラムにより、SEC11C 阻害剤として分類されていません。