SCD5阻害剤

一般的なSCD5阻害剤には、CAY 10566 CAS 944808-88-2、PluriSln 1 CAS 91396-88-2、1,1 -ジメチルビグアニド塩酸塩 CAS 1115-70-4、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、アトルバスタチン CAS 134523-00-5。

SCD5阻害剤は、脂質代謝に関与する酵素であるステアロイル-CoAデサチュラーゼ5（SCD5）の活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物です。SCD5は、より広く研究されているアイソフォームであるSCD1とともに、飽和脂肪酸アシル-CoAに二重結合を導入する触媒として重要な役割を果たしており、主にステアリン酸（C18:0）をオレイン酸（C18:1）に変換します。この不飽和化プロセスは、細胞内の飽和脂肪酸と一価不飽和脂肪酸のバランスを維持する上で基本的なものです。SCD5の阻害は、このプロセスを妨害し、一価不飽和脂肪酸の合成を減らし、細胞内の脂質プロファイルを変化させます。これは、細胞膜の流動性、脂質シグナル伝達、脂質に基づく代謝経路の制御に関連するさまざまな細胞機能に影響を与える可能性があります。分子レベルでは、SCD5阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合し、ステアロイル-CoAなどの基質との相互作用を妨げることで作用します。この阻害により、飽和脂肪酸が蓄積し、一価不飽和脂肪酸よりも硬い構造になりやすくなるため、細胞膜の生物物理学的特性が変化します。 SCD5阻害はまた、中性脂肪、リン脂質、コレステロールエステルの合成と蓄積にも影響を及ぼし、より広範な脂質代謝経路にも影響を与えます。特に、SCD5阻害剤の選択性は、SCD5とSCD1のような他のデサチュラーゼアイソフォームを区別する点で、生化学およびリピドミクス分野において大きな関心を集めています。 研究者らは、SCDアイソフォーム間の構造的および触媒的な相違点を理解することに重点的に取り組み、脂質恒常性における各デサチュラーゼの明確な生理学的役割を解明するために不可欠な、正確な生化学的特異性を有する阻害剤を設計しようとしています。