SCD阻害剤

一般的なSCD阻害剤としては、PluriSln 1 CAS 91396-88-2、Betulin CAS 473-98-3、CAY 10566 CAS 944808-88-2、シンバスタチンCAS 79902-63-9、ファトスタチンCAS 125256-00-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SCD阻害剤は、脂質代謝、特に一価不飽和脂肪酸（MUFA）の合成に不可欠な酵素であるステアロイル-CoAデサチュラーゼ（SCD）を標的とする多様な化合物群である。これらの阻害剤は、SCDの酵素活性を調節するという共通の結果を伴いながら、様々なメカニズムでその効果を発揮する。ある化合物はSCDの活性部位に直接結合し、基質へのアクセスを阻害する。また、SCDの発現レベルを調節したり、SCDが活動する脂質環境を変化させたりして、間接的に作用するものもある。このような脂質環境の変化は、飽和脂肪酸の増加やMUFAの減少がSCDの発現や活性を抑制するという、フィードバック阻害につながる可能性がある。

SCD阻害剤が影響を及ぼす生化学的経路は、主に脂質代謝とホメオスタシスが中心である。これらの経路に影響を及ぼすことにより、SCD阻害剤はMUFAレベルの低下をもたらし、細胞膜流動性、脂質シグナル伝達、エネルギー代謝に広範な影響を及ぼす。例えば、SCD1を阻害すると、SCD活性の主要産物であるオレイン酸が減少し、細胞の脂質プロファイルや関連するシグナル伝達カスケードに大きな影響を与える。A939572やMF-438のような化合物は、脂質代謝をMUFAの合成から飽和脂肪酸の蓄積へとシフトさせ、それによって基質の利用可能性を制限することによってSCDの活性を低下させることが観察されている。さらに、SCD阻害剤による脂質生合成経路の調節は、脂肪酸の伸長と脱飽和の調節を変化させ、細胞の脂質経済におけるSCDの役割にさらに影響を及ぼす可能性がある。これらの効果は、脂質代謝の調節におけるSCDの重要性と、細胞内の脂質プロファイルの調節を目的とした介入の標的としてのSCDの有効性を強調するものである。