S-100Z阻害剤

一般的な S-100Z 阻害剤には、ベラパミル CAS 52-53-9、塩化 Chelerythrine CAS 3895-92-9、トリフルオペラジン アジン二塩酸塩 CAS 440-17-5、W-7 CAS 61714-27-0、BAPTA/AM CAS 126150-97-8などがある。

S-100Z阻害剤の有効性は、カルシウム結合タンパク質としてのS-100Zの機能的役割にとって重要な因子であるカルシウムのシグナル伝達とホメオスタシスに対する作用と主に結びついている。カルシウムチャネルを遮断する薬剤は、細胞内へのカルシウムイオンの流入を効果的に減少させるので、S-100Zが細胞内での役割を果たすのに必要なカルシウムの利用可能性を抑制する。具体的には、これらの遮断剤は電位依存性チャネルを標的とし、S-100Zの作用様式に最も関連するサブタイプに選択的であるため、細胞内でシグナル伝達および調節因子として作用するS-100Zの能力に直接影響を与える。さらに、ある種のカルシウムキレート剤は、細胞内で遊離カルシウムを封じ込め、S-100Zの活性化とその後のシグナル伝達カスケードへの関与に必要な微妙なバランスを崩す。

さらに、これらの阻害剤のサブセットには、プロテインキナーゼCやカルモジュリンなど、カルシウム依存性の酵素やタンパク質を標的とする分子が含まれている。これらの分子の機能を阻害することで、阻害剤は間接的にS-100Zのシグナル伝達経路を阻害し、S-100Zの活性を低下させる。代表的な例は、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼの阻害であり、これはS-100Zが影響を及ぼす可能性のあるカルシウムシグナルの伝達にとって不可欠である。さらに、筋小胞体などの内部貯蔵庫からのカルシウムの放出を阻害する薬剤も、S-100Zの機能を低下させる役割を果たす。