RXRα阻害剤

一般的なRXRα阻害剤としては、UVI 3003 CAS 847239-17-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RXRα阻害剤は、レチノイドX受容体α（RXRα）の機能を阻害するように設計された化合物群である。RXRαは核内受容体スーパーファミリーに属し、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）、肝臓X受容体（LXR）、レチノイン酸受容体（RAR）のような他の核内受容体を含む様々なパートナーとヘテロ二量体を形成することにより、遺伝子発現の制御に関与する重要な転写因子として機能する。これらのヘテロ二量体は、標的遺伝子のプロモーター領域内の応答エレメントとして知られる特定のDNA配列に結合することにより、遺伝子の転写を調節する上で極めて重要な役割を果たす。RXRαは、これらのヘテロ二量体の共通パートナーとして、多様なシグナル伝達経路における重要なメディエーターとして機能し、細胞の分化、増殖、代謝、免疫応答などの様々な生物学的プロセスに影響を与えている。

RXRαを標的とする阻害剤は、RXRαを含むヘテロ二量体の形成や機能を阻害することにより、その活性を妨げる。これらの阻害剤は多くの場合、RXRαまたはそのパートナータンパク質に結合することによって作用し、それによって機能的な転写複合体の集合を妨げたり、特定のDNA配列に結合する能力を阻害したりする。