Rpn1 アクチベーター

一般的なRpn1活性化剤には以下が含まれるが、これらに限定されない。（4aS,8aS,9S）-3-（ベンジルオキシ）-4a-（（tert-ブチルジメチルシリル）オキシ）-9-（ジメチルアミノ）-8a,9-ジヒドロ [2,3-d]isoxazole-4,5(4aH,8H)-dione CAS 852821-06-8 およびネルフィナビル CAS 159989-64-7 に限定される。

Rpn1は、26Sプロテアソーム非ATPase調節サブユニット2（PSMD2）としても知られ、ヒトではPSMD2遺伝子によってコードされるタンパク質である。26Sプロテアソームは、20Sコア粒子（CP）と19S制御粒子（RP）の2つの主要なサブコンプレックスから構成されている。Rpn1は19S制御粒子の非ATPaseサブユニットで、ユビキチン化基質を認識し、20Sコア粒子による分解の準備をする。

Rpn1は19S調節粒子の主要なユビキチンレセプター機能の一つを特異的に担っている。Rpn1は複数のユビキチン相互作用モチーフを持ち、分解の対象となるポリユビキチン化タンパク質と結合する。この相互作用は、プロテアソームによるこれらのタンパク質の効率的な分解に極めて重要である。ユビキチン-プロテアソーム系における中心的な役割を考えると、Rpn1は細胞周期、アポトーシス、DNA修復、酸化ストレスへの応答など、多くの細胞プロセスに必須である。要約すると、Rpn1は26Sプロテアソームの重要な構成要素であり、細胞内のタンパク質の恒常性の維持に重要な役割を果たしている。Rpn1とプロテアソーム複合体のさらなる理解は、細胞機能と疾患メカニズムへの重要な洞察をもたらすであろう。