Rpb1 アクチベーター

一般的なRpb1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Rpb1活性化物質とは、複雑で特異的なシグナル伝達経路を通じてRpb1の活性を増強する一連の化合物を指す。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、Rpb1の機能的範囲に含まれると思われる様々な基質をリン酸化することが知られているPKAの活性化を通じて、間接的にRpb1の活性を増強する可能性がある。PKCが多くのシグナル伝達カスケードで役割を果たしていることを考えると、PMAによるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化とそれに続くシグナル伝達イベントも、Rpb1の活性を増強する可能性がある。同様に、イオノマイシンとA23187による細胞内カルシウムレベルの調節は、Rpb1がカルシウム依存性の経路と相互作用していることを仮定すると、Rpb1の活性の増強を示唆している。脂質シグナル伝達に関与する能力を持つスフィンゴシン-1-リン酸は、Rpb1が重要な構成要素である経路と交差する受容体を介するメカニズムを通して、Rpb1を活性化する可能性を持っている。

LY294002、U0126、SB203580、Wortmannin、Genisteinのような阻害剤は、競合経路を阻害するか、Rpb1に関与する経路に直接影響を与えることによって、Rpb1の機能的活性を高めると推定される方法で細胞内シグナル伝達をシフトさせる手段を提供する。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、広範なキナーゼ阻害効果を示し、Rpb1の活性化を促進するようにシグナル伝達環境を微調整する可能性がある。KinaseX活性化物質には、様々な特定のシグナル伝達経路を介して間接的にKinaseXの機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは、細胞内cAMPを上昇させる能力を通じて、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、KinaseXまたはその関連基質のリン酸化を触媒し、それによってKinaseXの機能増強を促進する可能性がある。