RPAIN アクチベーター

一般的なRPAIN活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンとジブチリルアデノシン環状リン酸カルシウムは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、RPAIN活性化につながる経路に関与しうる標的タンパク質をリン酸化することが知られている。IBMXは、ホスホジエステラーゼ活性を阻害することによってcAMPの上昇に寄与し、それによってRPAINに影響を及ぼす可能性のある活性化状態を長引かせる。エピガロカテキンガレート（EGCG）やケルセチンのような抗酸化分子は、細胞内の酸化還元状態を調整することで効果を発揮し、RPAIN活性化に関連するシグナル伝達経路を誘発しうる環境を作り出す。レスベラトロールは異なるメカニズムで作用し、RPAINの活性化につながる経路を含む細胞調節に関与するサーチュインを活性化する。

酪酸ナトリウムは遺伝子レベルで作用し、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、RPAINシグナル伝達ネットワークの一部である遺伝子の発現を変化させる可能性がある。このようなエピジェネティックな修飾は、RPAINの制御過程に関与するタンパク質の発現に広範な影響を及ぼす可能性がある。スペルミジンとウロリチンAは、RPAINに関連するシグナル伝達経路に影響を及ぼしうる細胞のハウスキーピングプロセスであるオートファジーを誘導する。塩化リチウムは、GSK-3を阻害することによって別の経路をとるが、このキナーゼの活性はRPAINに関与する経路に影響を及ぼす可能性がある。クルクミンは、転写因子やキナーゼに影響を与える広範な調節因子であり、RPAINの活性化につながるシグナル伝達カスケードに影響を与える。硫酸亜鉛は細胞内の金属イオン濃度を変化させ、RPAINに影響を及ぼす経路を含む多数のシグナル伝達経路のバランスを微妙に変化させる。