RP11-307F22.3阻害剤

一般的なRP11-307F22.3阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

RP11-307F22.3の化学的阻害剤は、タンパク質の機能活性に重要な様々な経路を通して阻害効果を発揮することができる。WortmanninとLY294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路の重要な酵素であるPI3Kを標的とする2つのそのような阻害剤であり、多くの細胞プロセスに必須である。PI3Kを阻害することによって、これらの化学物質は間接的にAktのリン酸化と活性化を減少させ、それによってRP11-307F22.3がこの経路に依存している場合には、その機能的活性を低下させる。ラパマイシンは、同じ経路のもう一つの重要な構成要素であるmTORを標的とすることで、これらの阻害剤に加わり、このシグナル伝達カスケードに依存するRP11-307F22.3の活性をさらに確実に低下させる。トリシリビンは、PI3K阻害の下流効果であるAktを特異的に阻害するので、RP11-307F22.3活性の低下にも寄与する。さらに、SB203580とPD98059は、それぞれMAPKシグナル伝達経路の一部であるp38 MAPキナーゼとMEKを阻害することによって機能する。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの経路によって制御されている可能性のあるRP11-307F22.3の機能的活性を阻害することができる。

RP11-307F22.3の阻害にさらに貢献するものとして、SP600125はJNKシグナル伝達を標的とし、U0126とSL327はMEK1/2を阻害し、それによってRP11-307F22.3が関与している可能性のある様々なシグナル伝達の共通経路であるERK経路の活性を低下させる。BIX 02189は、ERK5経路に不可欠なMEK5を特異的に阻害することにより、このアプローチを拡張する。もし、RP11-307F22.3がこれらのシグナル伝達の枠組みの中で作用しているならば、BIX 02189はその活性を抑制するであろう。CK2活性がRP11-307F22.3の機能に必要であれば、アピゲニンはCK2の阻害を通して、RP11-307F22.3の活性も低下させることができる。最後に、イブルチニブはチロシンキナーゼであるBTKを標的としており、阻害されると、RP11-307F22.3の活性がBTKを介したシグナル伝達に依存している場合、RP11-307F22.3のダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。まとめると、これらの化学阻害剤は特定のキナーゼ活性とシグナル伝達経路を標的とし、阻害されるとRP11-307F22.3の機能的活性を抑制することができる。