RORα阻害剤
一般的なRORα阻害剤としては、SR 1001 CAS 1335106-03-0、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Melatonin CAS 73-31-4、Simbastatin CAS 79902-63-9、Ketoconazole CAS 65277-42-1が挙げられるが、これらに限定されない。
RORα阻害剤は、概日リズム調節、免疫応答、代謝恒常性など、多くの生理学的プロセスに不可欠な転写因子であるRORα（レチノイン酸受容体関連オーファン受容体α）の活性を調節するために、様々なメカニズムで機能する。RORαを阻害する主な方法は、インバースアゴニストやアンタゴニストを用いることである。これらの化合物はRORαに直接結合し、その立体構造を変化させ、それによって遺伝子転写を制御する能力を阻害する。この直接的な相互作用の結果、RORαの制御下にある遺伝子の発現が減少し、概日リズム、免疫機能、脂質代謝の変化など、この転写因子によって制御されるプロセスに重大な影響を及ぼすことになる。
直接的な拮抗作用に加えて、RORα阻害剤が用いるもう一つのメカニズムは、RORαの機能と密接に関連するシグナル伝達経路や代謝過程の調節である。これらの阻害剤は細胞のシグナル伝達環境に影響を及ぼし、RORαと交差する、あるいはRORαの活性を調節する経路に影響を与える。これらの経路を変化させることにより、阻害剤は転写調節におけるRORαの役割に間接的に影響を与える。これは、炎症、エネルギーバランス、身体の概日システムなど、RORαが調節的役割を果たす細胞行動やプロセスに変化をもたらす可能性がある。RORα阻害剤が採用するこれらの多様な作用機序は、RORα活性の複雑な制御を強調し、様々なプロセスにおいてこの転写因子を調節することの潜在的意味を浮き彫りにしている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SR 1001 | 1335106-03-0 | sc-507320 | 5 mg | $150.00 | ||
SR1001は、RORαのインバースアゴニストとして作用する合成化合物である。RORαに結合し、その転写活性を阻害することで、標的遺伝子に対する調節作用を低下させる。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、伝統的に心臓疾患に用いられてきたが、RORα活性を阻害することが示されている。12β-ヒドロキシジギトキシンはRORαの転写調節を阻害することにより、間接的にRORαを阻害する可能性がある。 | ||||||
Melatonin | 73-31-4 | sc-207848 sc-207848A sc-207848B sc-207848C sc-207848D sc-207848E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg | $64.00 $72.00 $214.00 $683.00 $1173.00 $3504.00 | 16 | |
概日リズムを調節するホルモンであるメラトニンは、RORα活性を調節することができる。メラトニンは、概日リズム調節と関連遺伝子発現に影響を与えることにより、間接的にRORαを阻害する可能性がある。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
コレステロールを低下させるスタチンであるシンバスタチンは、RORα活性に影響を及ぼすことが報告されている。RORαが関与する脂質代謝経路を変化させることにより、RORαを阻害するのかもしれない。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
抗真菌剤であるケトコナゾールは、様々な核内受容体に影響を及ぼす可能性がある。ケトコナゾールは、免疫反応や代謝に関連する遺伝子発現を制御する役割を阻害することにより、RORαを阻害する可能性がある。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000 sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g | $30.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 | 37 | |
抗糖尿病薬である1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩は、AMPK経路に影響を与え、細胞のエネルギー状態と代謝経路を変化させることにより、RORαシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
PPARγアゴニストであるピオグリタゾンは、RORαが関与する経路であるグルコース代謝と脂肪形成に対する作用を通じて、間接的にRORαを阻害する可能性がある。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
蜂蜜やプロポリスに含まれるフラボノイドの一種であるクリシンは、核内受容体活性に影響を及ぼすことが報告されている。クリシンは、転写調節を調節することにより、間接的にRORαを阻害する可能性がある。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
炎症性腸疾患に用いられるスルファサラジンは、核内受容体活性に影響を与える可能性がある。炎症と免疫反応に関与するシグナル伝達経路を変化させることにより、RORαを阻害する可能性がある。 | ||||||