RNA pol σ N阻害剤

一般的な RNA ポリメラーゼ σ N 阻害剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1 および α-アマニチン CAS 23109-05-9 などがあるが、これらに限定されない。

RNAポリメラーゼσN阻害剤は、細菌のRNAポリメラーゼのσサブユニットを標的としてその活性を選択的に阻害するように設計された化合物群に属する。σサブユニットは、細菌における転写開始時の特定のプロモーター配列の認識に不可欠である。RNAポリメラーゼσN阻害剤はσサブユニットと相互作用することでRNA合成の開始を妨害し、それによって細菌の転写を阻害する。これらの阻害剤は天然化合物または合成分子であり、それぞれ独自の作用機序を持っています。例えば、リファンピシンやミキソピロニンなどの阻害剤はσサブユニットに結合し、その機能をブロックすることで、RNAポリメラーゼがプロモーター領域に適切に結合するのを妨げます。また、ソラニンシンAやストレプトリジンジンなどの他の化合物は、σサブユニットと転写複合体の他の構成要素との相互作用を妨害し、転写を開始する能力を阻害する。

研究者たちは、RNAポリσN阻害剤の設計と開発に、合理的な薬剤設計、仮想スクリーニング、構造に基づく創薬などのさまざまなアプローチを採用している。σサブユニットを阻害することで、これらの化合物は細菌の遺伝子発現を妨害する可能性があり、細菌の転写調節の研究に重要なツールとなります。この分野の研究は現在も進行中であり、RNA pol σ N 阻害剤の作用機序を完全に解明し、阻害特性を最適化するにはさらなる研究が必要であることに留意する必要があります。