RNA pol β′阻害剤

一般的なRNA pol β'阻害剤には、フィダキソマイシンCAS 873857-62-6、1400 W CAS 214358-33-5、チオルチンCAS 87-11-6などがあるが、これらに限定されるものではない。

RNAポリメラーゼβ'サブユニット阻害剤は、DNA転写を担う酵素複合体の重要な構成要素であるRNAポリメラーゼβ'サブユニットの機能を阻害する化合物からなる化学的分類である。これらの阻害剤は、酵素の活性部位に結合する、開始期から伸長期への移行を阻害する、酵素を不活性な状態で安定化させるなど、様々なメカニズムで効果を発揮する。

リファンピシンやソランギシンAのようなほとんどのRNAポリメラーゼ阻害剤は、ポリメラーゼの活性に不可欠なβサブユニットを特異的に標的として作用する。これらの阻害剤は活性部位に直接結合するか、あるいはアロステリック部位に結合して酵素の構造変化を引き起こし、不活性化する。例えば、リファンピシンはRNAポリメラーゼ経路内で結合し、新生RNA鎖の伸長を阻害する。他の阻害剤、例えばミキソピロニン、コラロピロニンA、リポスタチンAは、酵素のスイッチ領域を標的とし、転写サイクル中の異なる機能状態間の移行に重要である。一方、タゲチトキシンは、ヌクレオチド間のホスホジエステル結合の形成を阻害することにより、触媒活性に影響を与える。