Ribosomal Protein S16 アクチベーター

一般的なリボソームタンパク質S16活性化剤としては、Cycloheximide CAS 66-81-9、Puromycin CAS 53-79-2、Anisomycin CAS 22862-76-6、Emetine CAS 483-18-1およびHomoharringtonine CAS 26833-87-4が挙げられるが、これらに限定されない。

リボソームタンパク質S16活性化剤は、タンパク質合成機構に影響を与えることで、間接的にリボソームタンパク質S16の機能要求性と活性を高める化合物の一群である。シクロヘキシミドは、転位プロセスを阻害することによってリボソームタンパク質S16の要求を高め、リボソームの効率的な性能のためにその機能を必要とする。同様に、ピューロマイシンとアニソマイシンは、早期の連鎖終結を引き起こすか、ペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することによって翻訳を阻害し、リボソームの回転率を上昇させ、これらの複合体を管理するリボソームタンパク質S16の役割の必要性を高める。リシンは60Sリボソームサブユニットを不活性化し、エメチンは伸長ステップを阻害することにより、このような阻害条件下でタンパク質合成を維持することの重要性が増すため、リボソームにおけるリボソームタンパク質S16の役割が強調される状況を作り出す。スパルソマイシンとホモハリントニンは、それぞれペプチド結合形成と初期伸長ステップを標的とするが、リボソームがリボソームタンパク質S16の構造的完全性に依存するようになることでも貢献する。

リボソームタンパク質S16の活性をさらに支持するのが、翻訳開始とペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害するパクタマイシンとブラステイジンSであり、翻訳抑制中のリボソームアセンブリーにおけるリボソームタンパク質S16の重要性を強調している。ツニカマイシンは、小胞体ストレスを誘導することによって、タンパク質合成の代償的な増加をもたらすが、これは間接的に、機能的なリボソームに対する要求の高まりを支えるために、強固なリボソームタンパク質S16活性を必要とする。クロラムフェニコールが50Sサブユニットに結合し、フシジン酸がEF-Gのターンオーバーを阻害することは、リボソームのアセンブリーとリサイクリングにさらなる機能的ストレスを与えることで、リボソームタンパク質S16の役割を間接的に強化することになる。総合すると、これらの活性化因子はリボソームタンパク質S16を直接刺激するのではなく、リボソームタンパク質S16が重要な構成要素であるリボソームのアセンブリーとタンパク質合成過程の機能的負担を増加させることによって、その活性を増強している。