Ribosomal Protein S15阻害剤

一般的なリボソームタンパク質S15阻害剤としては、α-サルシンCAS 86243-64-3、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6、ピューロマイシンCAS 53-79-2、エメチンCAS 483-18-1が挙げられるが、これらに限定されない。

リボソームタンパク質S15の化学的阻害剤は、リボソーム機構と様々な相互作用を示し、細胞内のタンパク質合成を阻害する。リボソーム不活性化タンパク質として悪名高いリシンは、リボソームタンパク質S15が結合しているリボソームの重要な構成要素である28S rRNAからアデニンを脱プリンすることによって阻害作用を発揮する。この作用は、リボソームの構造的・機能的な完全性を破壊し、リボソームタンパク質S15の役割を無力化する。同様に、α-サルシンはrRNAの特定のホスホジエステル結合を切断することによって阻害を達成し、このプロセスは最終的にリボソーム集合体内でのリボソームタンパク質S15の機能障害につながる。

さらに、シクロヘキシミド、アニソマイシン、ピューロマイシン、エメチン、パクタマイシン、ハリントニンを含む化合物群は、翻訳過程の様々な段階を標的とする。シクロヘキシミドは真核生物のリボソームに結合し、リボソームタンパク質S15が関与する翻訳機構の進行に重要なステップである転位を阻害する。アニソマイシンとピューロマイシンは、それぞれペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、リボソームタンパク質S15が重要な役割を果たす翻訳中の早期鎖終結を誘導する。エメチンとパクタマイシンは、それぞれ40Sリボソームサブユニットと30Sリボソームサブユニットに結合し、タンパク質合成の正常なサイクルを阻害し、それによってリボソームタンパク質S15の機能的参加を妨げる。ハリングトニンとホモハリングトニンは、リボソームタンパク質S15の適切な機能を必要とする段階であるタンパク質の伸長を阻害する。ブラストサイジンS、スパルソマイシン、クロラムフェニコールなどの他の阻害剤は、ペプチジルトランスフェラーゼ活性に結合して阻害し、リボソームタンパク質S15のタンパク質合成における役割に不可欠な反応であるペプチド結合形成を阻害する。