Ribosomal Protein S11阻害剤

一般的なリボソームタンパク質S11阻害剤としては、クロラムフェニコールCAS 56-75-7、α-サルシンCAS 86243-64-3、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6およびピューロマイシンCAS 53-79-2が挙げられるが、これらに限定されない。

リボソームタンパク質S11の化学的阻害剤は、タンパク質合成の中心であるリボソーム機構との様々な相互作用を通して阻害効果を発揮する。例えば、クロラムフェニコールはリボソームサブユニットに結合し、細菌のタンパク質合成を阻害する。真核生物のリボソームタンパク質S11と細菌のリボソームタンパク質は構造が似ているため、クロラムフェニコールはその機能を阻害することができる。同様に、強力な阻害剤であるリシンは、リボソームサブユニット内のrRNAからアデニンを脱プリンし、リボソームの必須機能の破壊につながるため、間接的にリボソームタンパク質S11を阻害する。アルファサルシンは、rRNAのホスホジエステル結合を切断することで阻害を達成し、リボソームの機能を破壊し、結果として複合体におけるリボソームタンパク質S11の役割を阻害する。

シクロヘキシミドとアニソマイシンは真核生物のリボソームを標的とし、シクロヘキシミドは転位ステップを阻害し、アニソマイシンは60Sサブユニットに結合してペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害する。どちらの作用も、mRNAの翻訳とペプチドの伸長におけるリボソームタンパク質S11の役割をそれぞれ停止させることにより、間接的に阻害する結果となる。一方、ピューロマイシンとエメチンは、ペプチド鎖伸長過程に作用してタンパク質合成を阻害する。ピューロマイシンは早期の鎖終結を引き起こし、エメチンは40Sサブユニットに結合してリボソームタンパク質S11の翻訳伸長への関与を妨害する。パクタマイシンは30Sサブユニットに結合して翻訳開始を阻害し、ハリングトニンとホモハリングトニンは翻訳伸長ステップを阻害し、これら全てがリボソームタンパク質S11の機能的能力を制限する。また、ブラストサイジンSとスパルソマイシンは、リボソームのペプチジルトランスフェラーゼ成分に作用してペプチド結合形成過程を標的とし、間接的にリボソームタンパク質S11のタンパク質合成における役割を阻害する。