Ribosomal Protein L7 アクチベーター

一般的なリボソームタンパク質L7活性化剤としては、Cycloheximide CAS 66-81-9、Puromycin CAS 53-79-2、Emetine CAS 483-18-1、Anisomycin CAS 22862-76-6、Homoharringtonine CAS 26833-87-4が挙げられるが、これらに限定されない。

リボソームタンパク質L7活性化剤は、リボソーム機構や翻訳過程と相互作用することで、リボソームタンパク質L7の機能的活性に影響を与える化合物であり、多くの場合、翻訳ストレスや阻害条件下で使用される。シクロヘキシミド、エメチン、ジフテリア毒素などの化合物は、翻訳の様々な段階を阻害することによってリボソームタンパク質L7の活性を増強し、リボソームの完全性と翻訳の忠実性を維持するタンパク質の役割に対する要求を高める。例えば、シクロヘキシミドは翻訳伸長を阻害するため、残存する活性型リボソームの効率と安定性が極めて重要な状況となり、リボソームタンパク質L7の重要性が高まる。同様に、エメチンはmRNAに沿ったリボソームの進行を阻害し、ジフテリア毒素はEF-2を不活性化し、リボソームの必須機能を支えるリボソームタンパク質L7への依存度を高める。

ピューロマイシン、アニソマイシン、クロラムフェニコールなどの他の化合物は、翻訳を選択的に阻害することで活性化因子として働くが、これは逆説的に、阻害を免れた翻訳複合体においてリボソームタンパク質L7の活性を高める必要がある。ピューロマイシンは早期の鎖終結を引き起こし、アニソマイシンとクロラムフェニコールはペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害する。これらの作用により、リボソームタンパク質L7には翻訳効率を維持するための選択圧がかかり、機能的なリボソームのプールを減少させる極めて重要な構成要素となる。ホモハリントニン、スパルソマイシン、ハリントニンなどの化合物は、最初の伸長ステップを阻害したり、ペプチジルトランスフェラーゼ反応を阻害することにより、リボソームタンパク質L7の機能を亢進させる。同様に、リシンとフシジン酸はそのメカニズムは異なるが、リボソームタンパク質L7の役割が翻訳を維持するために強調される状況になる。リシンはrRNAからアデニンを脱プリン化するため、リボソームタンパク質L7が無傷のリボソームを安定化させる必要があり、一方、フシジン酸はEF-Gのターンオーバーを阻害するため、リボソーム-EF-G複合体を安定化させ、翻訳の伸長期におけるリボソームタンパク質L7の活性を高める。テトラサイクリンは、アミノアシルtRNAの結合を阻害することで、リボソームが阻害された状態の中で、翻訳過程におけるリボソームタンパク質L7の役割の重要性を強調し、間接的にリボソームタンパク質L7の機能を高める。