RHOXF2B アクチベーター

一般的なRHOXF2B活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

RHOXF2Bの化学的活性化剤は、主にタンパク質のリン酸化状態を調節することにより、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して機能する。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、RHOXF2Bをリン酸化してその活性を変化させる。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは様々なタンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化することで知られており、RHOXF2Bはこれらの基質のひとつとなりうる。別の化合物であるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、RHOXF2Bをリン酸化するカルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼを活性化する可能性がある。一方、オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することでタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、RHOXF2Bを活性なリン酸化状態に維持する。

これらに加えて、上皮成長因子（EGF）はその受容体に関与し、MAPK/ERK経路を起動させ、RHOXF2Bを含む標的タンパク質のリン酸化に至る。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化を通して、RHOXF2Bのリン酸化とその結果としての活性化をも促進する。塩化リチウムによるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）の阻害は、間接的にRHOXF2Bのリン酸化と活性状態を維持することができる。スペルミンやジンクピリチオンのような化合物は、それぞれキナーゼやMAPKのようなシグナル伝達経路を活性化し、RHOXF2Bのリン酸化と活性化につながる。3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼを阻害し、その結果、cAMPレベルが持続し、PKA活性が延長し、RHOXF2Bのリン酸化状態に下流の影響を及ぼす。ホスファチジン酸とカリクリンAは、それぞれmTORシグナル伝達の活性化とホスファターゼの阻害を介して、RHOXF2Bの活性リン酸化状態にも寄与する。これらの化学物質はそれぞれ、リン酸化のメカニズムを通じてRHOXF2Bの活性化状態に収束する細胞内シグナル伝達経路を調節し、その結果、細胞内での活性を調節する。