ここに挙げたRGNEF阻害剤には、Rho GTPaseシグナル伝達経路または関連する細胞メカニズムに影響を与えることにより、間接的にRGNEFを標的とする化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、Rho GTPアーゼの活性を調節したり、RGNEFが役割を果たしている細胞骨格動態や他の細胞プロセスに影響を与えたりすることによって作用する。Y-27632とFasudilはROCK阻害剤であり、Rho GTPaseの下流過程に影響を与える可能性があり、RGNEFの制御機能によって影響を受ける可能性がある。CCG-1423とRhosinは、間接的にRGNEFの活性に関連するかもしれないRhoAシグナル伝達の側面を特異的に標的とする。
Rac1阻害剤のNSC23766とCdc42阻害剤のML141は、Rho GTPaseファミリーの他のメンバーを標的としており、RGNEFに関連する経路やプロセスに影響を与える可能性がある。ホルミンを介したアクチン集合の阻害剤であるSMIFH2や、ラトルンクリンBやサイトカラシンDのようなアクチン重合破壊剤は、RGNEFが関与していると思われる細胞骨格動態や細胞機能に影響を与える可能性がある。クロストリジウム・ディフィシル(Clostridium difficile)由来の毒素Bは、様々なRho GTPaseを広く阻害し、RGNEFに関連する複数の経路やプロセスに影響を与える可能性がある。ミオシンIIの阻害剤であるブレビスタチンと、Arp2/3複合体を標的とするCK-666は、RGNEFによって制御される細胞プロセスの重要な構成要素であるアクチンとミオシンの動態に影響を与える。
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