RGL1阻害剤

一般的なRGL1阻害剤としては、サラカチニブCAS 379231-04-6、セルメチニブCAS 606143-52-6、トラメチニブCAS 871700-17-3、ベムラフェニブCAS 918504-65-1、ソラフェニブCAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。

RGL1阻害剤は、RGL1が直接関与するRAS経路を破壊することによって機能する。RAS経路は、細胞の増殖、分化、生存を含む様々な細胞プロセスを制御する重要な細胞シグナル伝達経路である。RGL1阻害剤の中には、Srcファミリーキナーゼ（サラカチニブ、ダサチニブ）を阻害することでRASの活性化を阻害し、RGL1の活性化を低下させるものがある。他の阻害剤は、MEK1/2（セルメチニブ、トラメチニブ）、BRAF（ベムラフェニブ、ダブラフェニブ）、RAFキナーゼ（ソラフェニブ、レゴラフェニブ）を阻害することによって作用する。これらの分子はRAS経路の一部であり、その阻害によりRGL1の活性化を防ぐことができる。

RGL1阻害剤のもう一つのグループは、RAS経路を活性化する様々なキナーゼを阻害することによって機能する。これらの阻害剤には、VEGFR、PDGFR、KITを阻害するマルチキナーゼ阻害剤（レンバチニブ、スニチニブ、パゾパニブ）、EGFRとHER2/neuを阻害するデュアルチロシンキナーゼ阻害剤（ラパチニブ）などがある。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの阻害剤はRGL1の活性化を低下させることができる。RGL1阻害剤は、RAS経路の下流のシグナル伝達を阻害するか、RAS経路自体の活性化を阻害することによって作用し、その両方がRGL1の活性化を低下させる。