RFFL アクチベーター
一般的なRFFL活性化剤には、亜鉛 CAS 7440-66-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、MLN 4 924 CAS 905579-51-3、Piperlongumine CAS 20069-09-4、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4。
RFFL活性化因子は、RFFLのユビキチンリガーゼ活性を異なる細胞内メカニズムで促進する多様な化合物である。硫酸亜鉛によってもたらされる亜鉛イオンの存在は、ユビキチン化を促進するためにその構造を安定化することによって、RFFLのリガーゼ機能を高めることができる。MG132によるプロテアソーム阻害は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、この蓄積を管理するためにRFFLがユビキチン化プロセスにより積極的に参加するよう間接的に刺激する。同様に、MLN4924とTAK-243は、それぞれneddylationとE1ユビキチン活性化酵素を阻害することにより、細胞のユビキチン化を阻害する。その結果、タンパク質の恒常性を維持するために、RFFLのユビキチンリガーゼ活性が代償的に上昇すると考えられる。
さらに、PiperlongumineとPeimineは酸化ストレスを誘導し、ユビキチン化標的を修飾することによってRFFLのユビキチン化活性を亢進させ、RFFLによるユビキチン化を促進する。サリドマイドによるユビキチンリガーゼの基質特異性の調節は、変化したユビキチン化の状況に適応するためのRFFLの役割も示唆している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
亜鉛イオンはRFFLのようなE3ユビキチンリガーゼのRINGドメインに結合し、その構造を安定化させ、コンフォメーション変化によりリガーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで間接的にRFFLの機能活性を増加させ、RFFL媒介シグナル伝達を増強する可能性がある蓄積をもたらします。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害し、これによりNEDD8化タンパク質の蓄積が起こります。RFFLはNEDD8化Cullinsをユビキチン化することが示されているため、このような蓄積によりその活性が亢進する可能性があります。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Piperlongumineは活性酸素種（ROS）レベルを増加させ、これはタンパク質の機能と安定性を変化させる可能性があります。この酸化環境は、基質またはRFFLタンパク質自体を修飾してユビキチン化を促進することで、RFFL活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はユビキチン活性化酵素E1阻害剤であり、上流のユビキチン化プロセスを阻害することで、細胞がタンパク質の恒常性を維持しようとするため、RFFL活性が相補的に増加する可能性があります。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $111.00 $357.00 | 8 | |
サリドマイドは、セレブロンE3ユビキチンリガーゼ複合体に結合することで、ユビキチンリガーゼの全体像を変化させ、基質特異性を変化させることで、RFFLの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
クロロキンは、オートファジーを阻害することで、クリアランス障害によるユビキチン化タンパク質の増加につながる可能性があり、基質の可用性が高まることで間接的にRFFL活性が強化される可能性があります。 | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $165.00 | ||
P22077 は USP7 特異的プロテアーゼ阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質のプールを増加させ、E3 リガーゼ機能の必要性を高めることで RFFL の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $57.00 $607.00 $176.00 | ||
スペルミジンはオートファジーを誘導することが知られている。オートファジーのターンオーバーを刺激することによって、タンパク質のターンオーバーに必要なユビキチン化を増加させ、RFFLの活性を高める可能性がある。 | ||||||