RETSAT阻害剤

一般的なRETSAT阻害剤としては、パルミチン酸CAS 57-10-3、ビタミンA CAS 68-26-8、13-cis-レチノイン酸CAS 4759-48-2、4-ヒドロキシフェニルレチナミドCAS 65646-68-6、シトラールCAS 5392-40-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RETSAT阻害剤は、レチノイドの酸化代謝に関与する酵素であるレチノールサチュラーゼ（RETSAT）の活性を標的とする化学化合物の一種です。RETSATは、オールトランスレチノールのオールトランス-13,14-ジヒドロレチノールへの飽和を触媒する酵素であり、この反応はレチノイドの恒常性維持と調節に重要な役割を果たしています。この酵素活性は、脂質調節および酸化プロセスに関連するより広範な代謝経路にも寄与しています。このため、RETSATの阻害剤は、酵素の活性部位またはアロステリック領域に結合することで作用し、レチノールの変換を妨げ、下流のレチノイド代謝中間体の調節につながります。RETSATを阻害することで、これらの阻害剤は、遺伝子発現、分化、酸化ストレス反応などを司るものを含む、数多くの細胞および生化学的経路において不可欠なレチノイド誘導体の流れに影響を与えることができます。化学的には、RETSAT阻害剤は、酵素の活性部位に結合するレチノイドまたは他の基質の構造を模倣するように設計されることがよくあります。これらの阻害剤の開発は、レチノールサチュラーゼの結合ポケットと相互作用し、その触媒活性を妨げる安定した複合体を形成する天然および合成分子の特定から始まりました。これらの化合物は通常、結合親和性、他の類似酵素に対するRETSATの選択性、生理学的条件下での安定性によって特徴付けられます。さらに、X線結晶構造解析や計算機モデリングを用いた構造研究により、RETSAT阻害剤と標的酵素との特異的相互作用に関する洞察が得られ、阻害効果を高める分子特性の微調整が可能になりました。