RETSAT アクチベーター

一般的なRETSAT活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、リチウムCAS 7439-93-2が含まれるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、RETSATの制御を含む遺伝子転写プロセスにとって極めて重要な二次メッセンジャーであるcAMPを上昇させることによって、細胞内イベントのカスケードを起動させる。PMAによるプロテインキナーゼCの活性化は、RETSATの発現を調節するための導管を提供する、リン酸化イベントが転写風景を形成するもう一つの道を示している。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、一連のキナーゼ活性化を引き起こし、RETSAT活性を支配する遺伝子発現機構に影響を与える可能性がある。レチノイン酸は、その同族核内レセプターに結合し、多数の遺伝子の転写調節因子として働き、RETSATはその標的の一つである可能性がある。Wntシグナル伝達経路のGSK-3を阻害する塩化リチウムの役割は、RETSATの制御に有利な遺伝子発現プロファイルの変化を含め、広範囲に及ぶ可能性がある。

酪酸ナトリウムやトリコスタチンAなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチンを転写しやすい状態にリモデリングし、RETSATなどの遺伝子の発現を促進する。DNAメチル化パターンに対する5-アザシチジンの効果は、RETSATをアップレギュレートする可能性のある、遺伝的制御のもう一つの層を加える。さらに、RETSATの制御に関与するタンパク質の安定化は、プロテアソーム阻害剤であるMG132によって探求される道であり、RETSAT活性の上昇につながる可能性がある。SP600125が標的とするJNK経路と、Roscovitineが影響するサイクリン依存性キナーゼは、キナーゼ阻害が転写因子活性の変化をもたらし、RETSATのアップレギュレーションの可能性をもたらす例である。PD98059のMEK阻害は、遺伝子発現、ひいてはRETSAT活性を調節できる方法を示唆している。