reticulocalbin-3阻害剤

一般的なレティキュロカルビン-3阻害剤としては、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、EGTA CAS 67-42-5およびA23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

レティキュロカルビン-3（RCN3）阻害剤は、カルシウムのホメオスタシスと小胞体（ER）機能を複雑に調節するように綿密に設計された化合物の多様な集合体である。RCN3はレティキュロカルビンファミリーのメンバーであり、カルシウム結合において極めて重要な役割を果たし、タンパク質のフォールディングやカルシウムを介したシグナル伝達カスケードなど、小胞体関連プロセスに寄与している。このクラスの顕著なメンバーであるタプシガルギンは、小胞体膜を介したカルシウム輸送の重要な構成要素であるサルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを破壊する。この破壊はカルシウム動態の乱れをもたらし、間接的にRCN3とそのER内での制御機能に影響を与える。この化学クラスのもう一つの阻害剤であるツニカマイシンは、N-グリコシル化プロセスを阻害することによって影響を及ぼし、タンパク質のフォールディングに影響を与える。この撹乱は小胞体内でのRCN3の安定性に寄与し、微妙な作用機序を明らかにしている。

BAPTA-AMやEGTAのようなカルシウムキレーターは、A23187のようなイオノフォアとともに、この化学クラスの多様性をさらに増幅している。これらの化合物は、細胞内のカルシウムレベルを変化させる上で極めて重要な役割を果たし、RCN3を介するシグナル伝達カスケードに複雑に影響する。ダントロレンは、カルシウム放出を減少させる作用を通して、RCN3に関連するプロセスに複雑な影響を与え、この化学クラスのモジュレーターの複雑なネットワークに新たな層を加えている。さらに、ルテニウムレッド、2-APB、ネオマイシンなどの阻害剤は、カルシウムチャネルやホスホイノシチド経路の異なる構成要素に作用し、RCN3に間接的に影響を与える多面的なアプローチを提供する。ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3-キナーゼ）阻害剤であるワートマンニンは、ホスホイノシチドシグナル伝達経路を破壊し、この化学クラスの能力の別の側面を明らかにした。ゼストスポンジンCとU73122は、それぞれイノシトール三リン酸（IP3）受容体を介したカルシウム放出とホスホリパーゼCを標的としており、この化学クラスがRCN3関連プロセスに影響を与えるメカニズムのレパートリーをさらに広げている。これらの阻害剤を総合すると、研究者にとって包括的なツールキットとなり、小胞体内のカルシウム関連シグナル伝達経路におけるRCN3の微妙な関与について、複雑な洞察を提供することになる。