Relaxin 2 アクチベーター
一般的なリラキシン2活性化剤には、テオフィリンCAS 58-55-9、ロフルミラストCAS 162401-32-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4などがあるが、これらに限定されるものではない。
リラキシンペプチドファミリーの一員であるリラキシン2は、血管拡張、血管新生、結合組織のコラーゲンターンオーバーの調節など、様々な生理学的プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。主に妊娠中、特に着床のための子宮内膜の準備と子宮収縮の調節において、その重要性が認識されている。リラキシン2の作用は、主にその主要な受容体であるRXFP1との結合によって媒介される。したがって、リラキシン2の活性を調節することは、多くの生理学的経路において広範な意味を持つ。
ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とアデニル酸シクラーゼ活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路における重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMP(cAMP)の細胞内レベルを調節できる化合物である。cAMPレベルを操作することで、これらの化合物はcAMPによって制御されるタンパク質の活性に影響を与える可能性があり、これにはリラキシンに対する間接的な影響も含まれる。ホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤：ホスホジエステラーゼは、cAMPと環状 GMP（cGMP）を分解する酵素である。PDEを阻害することで、cAMPの分解が減少し、細胞内濃度が上昇する。アデニル酸シクラーゼ活性化薬：アデニル酸シクラーゼは、ATPをcAMPに変換する酵素である。アデニル酸シクラーゼの活性化剤は、それによって細胞内のcAMP濃度を上昇させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
非選択的PDE阻害薬で、主に喘息などの呼吸器疾患の治療に用いられる。cAMPの分解を阻害することにより、細胞内のcAMPを増加させる。 | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $60.00 | 21 | |
慢性閉塞性肺疾患（COPD）の研究で研究されているPDE4阻害薬。PDE4はcAMPを特異的に分解するため、これを阻害するとcAMPレベルが上昇する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
植物のコレウスフォルスコリから派生したフォルスコリンは、直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPのレベルの増加につながる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
β-アドレナリン受容体に結合することにより、これらの化合物はGタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを活性化することができる。 | ||||||