RelA活性化剤は、様々なストレス因子や刺激に対する遺伝子発現や細胞応答を制御する上で極めて重要な役割を果たすことで知られる、特徴的な化学物質群に属する。これらの化合物は主に、核因子κB(NF-κB)経路の重要な構成要素である転写因子RelAの活性を調節することによって機能する。NF-κB経路は、真核細胞における基本的なシグナル伝達カスケードであり、炎症、免疫反応、細胞の生存、増殖に関わる数多くの遺伝子の転写を制御している。RelAはp65とも呼ばれ、NF-κB複合体の中心的サブユニットとして、下流遺伝子の活性化に重要な役割を果たしている。
RelAアクチベーターは、RelAの転写活性を増強するユニークな能力を持つ低分子化合物である。これは、RelAの核内移行を促進し、標的遺伝子のプロモーターにあるκB部位として知られる特定のDNA配列に結合することを可能にすることによって達成される。この結合により、遺伝子の転写が開始される。RelAアクチベーターは様々な化学的サブクラスに分類することができ、その作用機序も様々である。RelAと直接相互作用し、その立体構造を変化させ、核局在化を促進するものもあれば、NF-κBカスケードを活性化する上流のシグナル伝達経路に影響を与えるものもある。RelA活性を調節することによって、これらの化合物は幅広い細胞プロセスに影響を与える可能性があり、免疫応答、炎症、細胞運命決定に関与する複雑な分子経路を研究する研究者にとって貴重なツールとなる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA は強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 活性化剤であり、IκB キナーゼ (IKK) のリン酸化と活性化を増強することができる。IKKはIκBをリン酸化し、その分解とそれに続くNF-κBのサブユニットであるRelAの核内移行を促し、転写活性を高める。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1PはS1P受容体に関与し、NF-κB経路の活性化につながる。この活性化は、RelAのトランスアクティベーションを促進するPI3K/Aktを含む複数の下流標的を通して起こりうる。 | ||||||
Lipopolysaccharide, E. coli O55:B5 | 93572-42-0 | sc-221855 sc-221855A sc-221855B sc-221855C | 10 mg 25 mg 100 mg 500 mg | $96.00 $166.00 $459.00 $1615.00 | 12 | |
LPSはTLR4に結合し、NF-κBの活性化とそれに続くRelA活性の増強を含むMyD88依存性経路の活性化につながる。 | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
セラミドはPKCζを活性化し、IKKをリン酸化して活性化し、IκBの分解を促進し、RelAの活性を高める。 | ||||||
Zymosan | 9010-72-4 | sc-296863 sc-296863A | 100 mg 1 g | $97.00 $587.00 | 1 | |
ザイモサンAはTLR2に認識され、NF-κB経路の活性化とRelAの核内移行を引き起こす。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
H2O2はIKKの活性化を通してシグナルを送り、IκBの分解とNF-κB複合体の一部としてのRelAの核内転位につながる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を活性化し、NF-κB活性を高め、RelAの機能活性を高めることができる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2はEP受容体と相互作用してアデニル酸シクラーゼ-PKAシグナル伝達経路を活性化し、NF-κB複合体内でRelAのリン酸化と活性化を引き起こす。 | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
カルシトリオールは、IκBαの発現に影響を与えることによってNF-κB活性を調節し、それによって間接的にRelAの活性化と核局在化を高めることができる。 |