Date published: 2025-10-13

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Reg Iβ阻害剤

一般的なReg Iβ阻害剤としては、プロプラノロールCAS 525-66-6、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、酒石酸メトプロロールCAS 56392-17-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、(RS)-アテノロールCAS 29122-68-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Reg Iβ阻害剤は、Regulator of G protein signaling IβまたはRGS1βとして知られるタンパク質を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群に属する。RGS1βを含むRGSタンパク質は、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)シグナル伝達経路の制御において重要な役割を担っており、様々な細胞プロセスや生理的反応の中心となっている。RGS1β阻害剤は、主にGPCRシグナル伝達の基本的なメカニズムを研究し、様々な生体系におけるその意味を探るために開発されている。

RGS1βはRGSファミリータンパク質のメンバーであり、GTPase活性化タンパク質(GAP)として作用することによりGPCRシグナル伝達を負に制御する役割で知られている。GPCRは膜に結合した受容体で、細胞外のリガンドと結合すると細胞内シグナル伝達を開始する。RGS1βはGαサブユニットの内在性GTPアーゼ活性を増強することで阻害機能を発揮し、GTPからGDPへの加水分解を促進し、下流のシグナル伝達カスケードを終結させる。したがって、RGS1βの阻害は、GPCRシグナル伝達の延長につながり、これらの経路によって支配される細胞応答に影響を与える。研究者らは、RGS1β阻害剤を、様々な細胞状況におけるRGS1βとGPCRシグナルの正確な役割を解明し、正常な生理学への貢献と疾患への関与に光を当てるための貴重なツールとして利用している。これらの阻害剤は、しばしば実験室での研究において化学的プローブとして機能し、科学者が複雑なシグナル伝達ネットワークを解明し、細胞増殖、分化、細胞内コミュニケーションなどのGPCRを介したプロセスの複雑さを解明することを可能にする。

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