リーパー阻害剤は、主にキイロショウジョウバエ(Drosophila melanogaster)で発見されたリーパー・タンパク質の活性を阻害するために同定された一群の化合物である。リーパー・タンパク質は、これらの生物におけるアポトーシス経路の極めて重要な構成要素であり、プログラムされた細胞死の制御因子およびイニシエーターとして機能する。その主な作用機序は、アポトーシス阻害タンパク質(IAPs)の拮抗作用である。IAPsは正常な状態では、アポトーシスの主要な実行因子であるカスパーゼの活性化を阻害する。IAPを阻害することによって、リーパーはカスパーゼの活性化を促進し、細胞のアポトーシスを引き起こす。したがって、リーパーの作用を中和することができる化合物は、本質的に細胞内の重要なアポトーシス促進因子を阻害することになる。
したがって、リーパー阻害剤の研究は、細胞内のプロアポトーシスシグナルとアンチアポトーシスシグナルの複雑なバランスを理解することに主眼が置かれている。これらの阻害剤の大部分は、リーパーとIAPとの結合のような、特定の生化学的相互作用を標的とするように設計されている。この結合を阻害することにより、これらの阻害剤はカスパーゼの不活性を維持し、細胞の生存を確保することができる。さらに、他のリーパー阻害剤はIAPの活性や発現を増強することによって機能し、間接的にリーパーの効果を打ち消すかもしれない。また、リーパーとその阻害剤の研究が、特に発生生物学の文脈において、細胞の運命決定を支配する基本的なプロセスに対する貴重な洞察を与えてくれることも注目に値する。リーパー阻害剤の具体的な化学構造や特性は様々であるが、その統一的な目的は、生存やプログラム死を決定する複雑な細胞の意思決定プロセスを調節することである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは細胞透過性の不可逆的汎カスパーゼ阻害剤である。リーパー活性化の下流でカスパーゼの活性化を阻止する可能性がある。 | ||||||
Q-VD-OPH | 1135695-98-5 | sc-222230 | 5 mg | $782.00 | 5 | |
Q-VD-OPhは強力で幅広いカスパーゼ阻害剤である。リーパーが活性化する可能性のあるカスパーゼ・カスケードを阻害することができる。 | ||||||
Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone | 187389-53-3 | sc-214616 | 5 mg | $681.00 | ||
Boc-D-FMKはもう一つのカスパーゼ阻害剤で、リーパーが役割を果たすアポトーシス経路におけるカスパーゼの活性化を防ぐことができる。 | ||||||
Necrostatin-1 | 4311-88-0 | sc-200142 sc-200142A | 20 mg 100 mg | $92.00 $336.00 | 97 | |
ネクロスタチン-1は主にネクロプトーシスを阻害するが、アポトーシス経路にも影響を与えることができ、リーパーを介したアポトーシスに間接的に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Caspase-3 Inhibitor 抑制剤 | 210344-95-9 | sc-3075 | 0.5 mg | $110.00 | 57 | |
カスパーゼ-3阻害剤(Z-DEVD-FMK)は、カスパーゼ-3阻害剤である。カスパーゼ-3は重要な実行カスパーゼであるため、これを阻害することでリーパーのプロアポトーシス効果を打ち消すことができる。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはミトコンドリアの透過性転移孔を阻害し、シトクロムcの放出とカスパーゼの活性化を防ぐ。これは間接的にリーパーが介在するアポトーシスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 150606 | 179528-45-1 | sc-222133 sc-222133A | 5 mg 25 mg | $116.00 $395.00 | 18 | |
PD 150606は、選択的で細胞透過性の非ペプチド性カルパイン阻害剤である。カルパインを標的とすることによりアポトーシスを阻害し、リーパーが介在するアポトーシス経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||